Моксонидин инструкция по применению. Моксонидин-СЗ - инструкция по применению

Моксонидин инструкция по применению. Моксонидин-СЗ - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Моксонидин-СЗ

Торговое наименование препарата

Моксонидин-СЗ

Международное непатентованное наименование

Моксонидин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

дозировка 0,2 мг:

активное вещество: моксонидин - 0,2 мг;

вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 95,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг; натрия стеарилфумарат - 1,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,32 мг; титана диоксид Е171 - 0,6027 мг; тальк- 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,3705 мг; лецитин соевый Е322 - 0,105 мг; краситель железа оксид (II) желтый - 0,0003 мг; краситель железа оксид (II) красный - 0,0015 мг).

дозировка 0,3 мг:

активное вещество: моксонидин - 0,3 мг

вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 95,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг; натрия стеарилфумарат - 1,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,32 мг; титана диоксид Е 171 - 0,6003 мг; тальк - 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,3705 мг; лецитин соевый Е322 - 0,105 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового - 0,0039 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый - 0,0003 мг).

дозировка 0,4 мг:

активное вещество: моксонидин - 0,4 мг

вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг; натрия стеарилфумарат - 1,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,32 мг; титана диоксид Е171 - 0,5751 мг; тальк - 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 - 0,105 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина - 0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0,0153 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового - 0,0123 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета ( дозировка 0,2 мг ).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета ( дозировка 0,3 мг ).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета ( дозировка 0,4 мг) .

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

C02AC05

Фармакодинамика:

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Моксонидин под язык. Моксонидин 200, 400 - Озон - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Моксонидин

Торговое наименование препарата

Моксонидин

Международное непатентованное наименование

Моксонидин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

Дозировка 0,2 мг

Активное вещество: моксонидин 0,200 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 92,800 мг; кроскармеллоза натрия - 4,000 мг; повидон-К25 - 2,000 мг; магния стеарат- 1,000 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,710 мг; макрогол-4000 - 0,450 мг; краситель железа оксид красный - 0,025 мг; титана диоксид - 0.815 мг.

Дозировка 0,4 мг

Активное вещество : моксонидин 0,400 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 185,600 мг; кроскармеллоза натрия - 8,000 мг; повидон-К25 - 4,000 мг; магния стеарат - 2,000 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 3,420 мг; макрогол-4000 - 0,900 мг; краситель железа оксид красный - 0,050 мг; титана диоксид - 1,630 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

C02AC05

Фармакодинамика:

Моксонидин - селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I₁-рецепторами расположенными в стволе мозга снижает симпатическую активность.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I₁-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа₂-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину стимулирует высвобождение гормона роста.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы па периферические сосуды снижением периферического сосудистого сопротивления в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 25-7 часов после приема внутрь.

Фармакокинетика:

Всасывание

Абсорбция - 90%. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 02 мг моксонидина) составляет 14-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность - 88% что указывает на отсутствие значительного эффекта "первичного прохождения" (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

Распределение

Объем распределения - 18±04 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы крови приблизительно 10%.

Метаболизм

Основные метаболиты: 45-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность 45-дигидромоксонидин - около 10% по сравнению с моксонидином.

Артериальная гипертензия.

Моксонидин побочные действия. Фармакология

Фармакодинамика

В экспериментальных моделях на животных показано, что моксонидин является относительно сильным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные позволяют предположить, что местом приложения антигипертензивного действия моксонидина является ЦНС . Моксонидин связывается с I₁-имидазолиновыми рецепторами и в меньшей степени с α₂-адренорецепторами. Терапевтическое действие моксонидина, по-видимому, обусловлено взаимодействием с I₁- и α₂-рецепторами, расположенными в ростральном вентролатеральном продолговатом мозге, что приводит к снижению активности симпатических нервов.

Моксонидин отличается от других антигипертензивных ЛС центрального действия низким сродством к центральным α₂-адренорецепторам по сравнению с I₁-имидазолиновыми рецепторами. Считается, что наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных ЛС центрального действия (седативный эффект и сухость во рту) опосредуются стимуляцией α₂-адренорецепторов. У людей применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и вследствие этого к снижению АД.

Фармакокинетика

У человека всасывание моксонидина составляет около 90% пероральной дозы, он не подвергается метаболизму первого прохождения через печень, и его биодоступность составляет 88%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина. Моксонидин метаболизируется на 10 – 20% путем раскрытия имидазолинового кольца, главным образом до 4,5-дегидромоксонидина и производного гуанидина. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет лишь 1/10, а производного гуанидина — менее 1/100 от гипотензивного действия моксонидина. T_max моксонидина в плазме крови составляет 30 – 180 мин после приема в виде таблетки, покрытой пленочной оболочкой.

Связывание моксонидина с белками плазмы крови составляет около 10% (V_ss=(1,8±0,4) л/кг). Моксонидин и его метаболиты выводятся почти полностью через почки. Более 90% дозы выводится через почки в течение первых 24 ч после приема, и только около 1% выводится с калом. Кумулятивная почечная экскреция неизмененного моксонидина составляет около 50 – 75%.

Средний T_1/2  моксонидина из плазмы составляет 2,2 – 2,3 ч, а из почек — 2,6 – 2,8 ч. Хотя у моксонидина относительно короткий Т_1/2, его следует принимать не чаще двух раз в день.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых людей AUC моксонидина после однократного приема в равновесном состоянии увеличивается приблизительно на 50%, поэтому следует применять более низкие дозы моксонидина для лечения гипертензии у пожилых людей.

Нарушение функции почек . При умеренном нарушении функции почек (СКФ 30 – 60 мл/мин) AUC увеличивается на 85%, а клиренс снижается на 52%. У таких пациентов гипотензивный эффект моксонидина должен тщательно контролироваться, особенно в начале лечения.

Клинические исследования

Антигипертензивное действие моксонидина было продемонстрировано в трех плацебо--контролируемых опорных клинических исследованиях с препаратом сравнения, в которых изучалось применение доз от 0,2 до 0,6 мг 1 раз в день у пациентов с легкой или умеренной гипертензией (офисное дАД 95 – 110 мм рт.ст., суточное амбулаторное дАД ≥85 мм рт.ст.). Эти исследования позволили провести прямое сравнение моксонидина с эталонным препаратом (эналаприлом) в эквивалентных терапевтических дозах, анализ максимальных и минимальных эффектов и (в объединенных данных) зависимость реакции от дозы. Всего в исследования было включено 464 пациента, из которых 152 были рандомизированы на получение моксонидина. Все исследования были двойными слепыми плацебо-контролируемыми проспективными рандомизированными с препаратом сравнения и параллельными группами сравнения, с вводным 4-недельным периодом введения плацебо и последующим 8-недельным периодом двойного слепого лечения.

В первом исследовании сравнивали применение 0,2 мг моксонидина с 5 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. Популяция пациентов согласно назначенному лечению включала 169 пациентов для мониторинга офисного АД и 152 — амбулаторного АД . Средняя за вычетом плацебо разница офисного сАД и дАД в самой низкой точке от исходного уровня к 8-й нед составила −3,4/−4,65 мм рт.ст. для моксонидина. Снижение дАД было статистически значимым по сравнению с плацебо (p

Во втором исследовании аналогичного дизайна сравнивали применение 0,4 мг моксонидина с 10 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. В популяцию пациентов согласно назначенному лечению были включены 139 пациентов для мониторинга офисного АД и 108 пациентов — амбулаторного АД . Моксонидин заметно и статистически значимо снижал офисное сАД и дАД на 13,08/7,01 мм. рт.ст. (с коррекцией на плацебо, p

В третьем опорном исследовании аналогичного дизайна сравнивали применение 0,6 мг моксонидина с 20 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. Популяция пациентов согласно назначенному лечению состояла из 154 пациентов для мониторинга офисного АД и 130 пациентов — амбулаторного АД . Офисное сАД и дАД заметно и статистически значимо снижалось под действием моксонидина на 21,53/10,45 мм рт.ст. (с коррекцией на плацебо, p 

Таблица 1

Основные результаты эффективности моксонидина в трех опорных исследованиях

В ходе последующего двойного слепого плацебо-контролируемого и проспективного рандомизированного исследования оценивалось совместное применение гидрохлоротиазида и моксонидина. В исследование участвовали в общей сложности 161 пациент, 37 получали моксонидин в дозе 0,4 мг, 40 — гидрохлоротиазид в дозе 25 мг, 42 — моксонидин и гидрохлоротиазид в дозе 0,4/25 мг и 41 — плацебо, все 1 раз в день. После 8 нед лечения наблюдалось статистически значимое снижение и в положении сидя в самой низкой точке во всех группах лечения препаратом действующим веществом, по сравнению плацебо. Кроме того, разница между комбинацией и монотерапией для в положении сидя была статистически значимой в пользу комбинации. Частота побочных реакций, возникавших при лечении, существенно не различалась между группами: 32,5% в группе моксонидина, 25% — гидрохлоротиазида, 30% — моксонидин плюс гидрохлоротиазид и 23% — плацебо. Результаты приведены в таблице 2.

Моксонидин аналоги. Полные аналоги Моксонидин Канон по формам выпуска

Моксонидин (PHARMZASHITA NPC GP Россия)	Таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56, 60 или 98 шт.
Моксонидин (IRBITSKIJ ChPhZ OAO Россия)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт. Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт.
Моксонидин (PHARMTECHNOLOGY OOO Республика Беларусь)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 20 или 30 шт.
Моксонидин (ATOLL OOO Россия) (OZON OOO Россия)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112, 126 или 140 шт.
Моксонидин (PHARMTECHNOLOGY OOO Республика Беларусь)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 20 или 30 шт.
Моксонидин (PHARMTECHNOLOGY OOO Республика Беларусь)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 20 или 30 шт.
Моксонидин (ATOLL OOO Россия) (OZON OOO Россия)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112, 126 или 140 шт.
Моксонидин (NPC PHARMZASHITA FGUP FMBA Russia Россия)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 70, 84 или 98 шт.
Моксонидин Авексима (IRBITSKIJ ChPhZ OAO Россия)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 10, 20, 30, 50 60 или 100 шт. Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 10, 20, 30, 50 60 или 100 шт. Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 10, 20, 30, 50 60 или 100 шт.
Моксонидин Реневал (OBNOVLENIJE PFK AO Россия)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 14, 28, 30, 56, 60 или 90 шт. Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 14, 28, 30, 56, 60 или 90 шт.
Моксонидин-Акрихин (AKRIHIN AO Россия)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 10, 20, 30, 50 или 60 шт.
Моксонидин-АЛСИ (ALSI Pharma AO Россия)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 30 или 60 шт. Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 30 или 60 шт.
Моксонидин-ЛФ (LEKPHARM SOOO Республика Беларусь)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 30 шт. Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 30 шт.
Моксонидин-СЗ (SEVERNAYA ZVEZDA NAO Россия)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 14, 28, 30, 60, 90 или 120 шт. Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 14, 28, 30, 60, 90 или 120 шт. Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 14, 28, 30, 60, 90 или 120 шт.
Моксонитекс (SANDOZ d.d. Словения) (SALUTAS PHARMA GmbH Германия)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 14 или 28 шт.
Моксонитекс (SANDOZ d.d. Словения) (SALUTAS PHARMA GmbH Германия)	Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 14 или 28 шт.
Тензотран (ACTAVIS GROUP PTC ehf. Исландия) (MERCKLE GmbH Германия)	Таб, покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 14, 28 или 42 шт. Таб, покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 14, 28 или 42 шт.
Физиотенз® (ABBOTT LABORATORIES GmbH Германия) (VEROPHARM AO Россия) (VEROPHARM AO Россия)	Таб, покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 14, 28 или 98 шт. Таб, покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 14, 28 или 98 шт.
Физиотенз® (ABBOTT LABORATORIES GmbH Германия) (VEROPHARM AO Россия) (VEROPHARM AO Россия)	Таб, покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 14, 28 или 98 шт.