Безопасность и эффективность обезболивающих препаратов: что нужно знать

Безопасность и эффективность обезболивающих препаратов: что нужно знать

А.Е.Каратеев
НИИ ревматологии РАМН, Москва

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - эффективный, удобный и доступный инструмент контроля острой и хронической боли, связанной с повреждением или воспалением. Многие эксперты считают НПВП средством 1-й линии, с которого следует начинать анальгетическую терапию во всех клинических ситуациях, когда боль носит ноцицептивный характер. При этом возможность применения других классов лекарственных препаратов, обладающих прямой или опосредованной анальгетической активностью (таких как опиоиды, миорелаксанты, локальные анестетики, средства для купирования нейропатической боли и др.), можно рассматривать лишь в том случае, когда использование НПВП не обеспечивает существенного улучшения состояния пациентов или когда имеются противопоказания для их назначения .

Возможности терапии боли при ревматических заболеваниях

Особое значение имеет применение НПВП у пациентов с ревматическими болезнями - остеоартрозом (ОА), болью в нижней части спины (БНЧС), ревматоидным артритом (РА), болезнью Бехтерева и др., поскольку боль является их основным проявлением, главной причиной обращения за медицинской помощью и первой целью противоревматической терапии. Конечно, современная терапия заболеваний суставов и позвоночника не основывается лишь на применении обезболивающих препаратов. Напротив, главное направление современного противоревматического лечения - остановка прогрессирования заболевания, подавление хронического воспаления и прекращение разрушения суставов. И эта задача благодаря революционным достижениям современной науки и внедрению в ревматологическую практику новых, чрезвычайно эффективных патогенетических средств сегодня может быть решена. Но тем не менее обезболивающие препараты продолжают сохранять свое место в комплексной терапии патологии суставов и позвоночника - в качестве крайне необходимого, пусть и вспомогательного средства .

Связанные вопросы и ответы:

Каковы основные типы обезболивающих препаратов

Анальгезирующими средствами или анальгетиками ( an - отрицание, algos -боль, греч.) называют лекарственные вещества, ослабляющие или устраняющие чувство боли.

Болеутоляющим действием могут обладать не только собственно анальгетики. но и другие вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам. Анальгетический эффект имеют препараты, применяемые для наркоза (общего обезболивания). Некоторые из них уже в небольших концентрациях дают стадию анальгезии ( трихлорэтилен , метоксифлуран, закись азота , кетамин ), что широко используется в хирургической практике. Местноанестезирующие средства также оказывают болеутоляющее действие. В отличие от наркозных средств анальгетики не выключают сознания и не угнетают другие виды чувствительности. По характеру и механизмам фармакологической активности анальгетики делят на две основные группы: наркотические и ненаркотические. В основе их деления лежат следующие критерии:

1. Сила и характер анальгетического действия. Наркотические анальгетики снимают любые боли, ненаркотические - в основном подавляют болевые ощущения, связанные с воспалением.

2. Способность вызывать эйфорию, сон, лекарственную зависимость. Наркотические анальгетики дают эйфорию, и при повторном введении к ним развивается психическая и физическая зависимости - наркомания , ненаркотические анальгетики - лекарственную зависимость не вызывают.

3. Торможение дыхания. Наркотические анальгетики угнетают дыхание, ненаркотические - нет.

Боль является сигналом опасности, и ее защитная роль для организма чрезвычайно высока. Сильная и длительная боль может вызвать нарушение жизненно важных систем организма вплоть до развития шока.

Каковы преимущества и недостатки обезболивающих препаратов

Оптический обман

Обезболивающие многие выбирают по рекламе на ТВ. Врачи такие ролики смотрят с брезгливостью. Маркетинг безрецептурных лекарств гораздо ближе к конфетам, чем к фармакологии. Здесь также много внимания уделяют вкусу лекарства и прочим мелочам.

Или вот реклама гелей или мазей с анальгетиками. Нам показывают, что в отличие от таблеток эти компоненты очень быстро проникают через кожу в больной сустав и сразу помогают. Люди верят и этим мультикам, и в то, что такие местные средства более щадящие для желудка (все знают, что его раздражают не только аспирин, но и все обезболивающие, а тут они его минуют). А вот как видит такую рекламу врач: сустав покрыт очень прочной и непроницаемой капсулой из соединительной ткани, и пройти через неё такие мазилки практически не могут. К ущемлённым и воспалённым нервным корешкам при боли в спине — тоже: они расположены очень глубоко. Частично обезболивающее из мазилок проникает к поверхностным подкожным структурам, но значительная его часть всасывается в кровь и разносится по всему организму, как и из таблетки. Именно таким образом они и оказывают своё действие. То есть дозировка и эффект таблеток даже более предсказуемы. Почему же многие чувствуют сразу улучшение после нанесения мази? Эффект плацебо (пустышка)? Не только. В составе мазилок обычно есть разогревающие средства (пчелиный или змеиный яд, метилсалицилат, ментол, терпентинные масла, иные жгучие вещества). Согревая, они улучшают кровоток, расслабляют мышцы и тем самым ослабляют боли в суставах, мышцах (миалгии) и нервах (невралгии). И если честно, то мази и гели, в которых есть только подобные жгучие вещества, безопаснее и ничуть не менее эффективны. А если этого недостаточно, можно принять ещё таблетку любого классического анальгетика. Они обычно содержат метамизол (анальгин), ацетилсалициловую кислоту (аспирин), ибупрофен или парацетамол. Все они разрешены для безрецептурных лекарств и безвреднее многих обезболивающих в мазилках.

Главная четвёрка

Эти четыре активных вещества — основа большинства обезболивающих, выпускаемых под сотнями разных названий. Часто их комбинируют друг с другом, но принципиального влияния на эффективность это не оказывает. Гораздо важнее добавление к ним других веществ. Чаще всего это кофеин. Он повышает эффективность препарата при головных болях, особенно если в их развитии играют роль сосуды (боли, связанные с погодой, мигрень и т. д.). По такому принципу сделаны препараты, которые у нас традиционно называли «тройчатками», — они содержат два обезболивающих и кофеин. Их много — цитрамон, гевадал, цитрапар, саридон, ацифеин и др., есть и «двойчатки», в которых одно обезболивающее соединено с кофеином — панадол экстра, мигрениум, мигренол, солпадеин фаст. Поэтому, если от головной боли обычное обезболивающее не помогает, примите препарат с кофеином. А при болях в суставах, при миа- и невралгиях, болях в животе кофеин лишний. Если, конечно, под рукой ничего больше нет, можно принять и лекарство с кофеином — эта ненужная добавка не из самых опасных.

Отдельная и сложная тема — боли в животе. Они обычно связаны со спазмами желудка, кишечника, желчевыводящих путей, а у женщин ещё и со спазмами матки в критические дни. Препараты только с анальгетиками часто не помогают. А вот если добавить спазмолитик, то это то, что нужно. Таких препаратов очень много — долоспа, геомаг, пленалгин, брал и масса лекарств с частицей «спаз» в названии. Но во многих случаях достаточно даже только одних спазмолитиков. И если они вам помогают, лучше обходиться лишь ими — в лечении надо всегда стремиться к минимализму, это сокращает риск побочных эффектов и меньше нагружает печень. Самый известный спазмолитик но-шпа. Но ей есть масса дешёвых альтернатив: это её аналоги, содержащие то же самое активное вещество дротаверин, и вовсе грошовые лекарства — почти забытый папаверин и препарат папазол (папаверин + дибазол). Их эффекты сопоставимы с дротаверином.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме обезболивающих препаратов

С.К. Зырянов, Ю.Б. Белоусов, Российский государственный медицинский университет, г. Москва

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - одна из наиболее широко применяемых фармакологических групп. Так, в США ежегодно выписывают более 70 млн. рецептов на эти препараты, 14-20 млн. пациентов принимают НПВС длительное время. В эти цифры не входят более 26 млрд. таблеток в год, которые потребители покупают без рецепта. В Италии в 2002 г. было продано более 58,5 млн. упаковок НПВС. В развитых странах эти препараты получают 20-30 % лиц пожилого возраста. Применение НПВС постоянно увеличивается .

Большая "популярность" НПВС объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка), которые отмечаются при многих заболеваниях.

За последние 30 лет количество НПВС значительно возросло и в настоящее время данная группа насчитывает большое число препаратов, отличающихся по особенностям действия и применения.

В настоящее время имеется большой арсенал НПВС (более 25 наименований), а в практической медицине используется для лечения более 1000 созданных на их основе лекарственных средств. Особенностью современных НПВС является многообразие лекарственных форм, в том числе для местного применения в виде мазей, гелей, спреев, а также свечей и препаратов для парентерального введения .

Учитывая вышеизложенное, не теряет своей актуальности изучение безопасности применения препаратов данной группы.

Наиболее изученной проблемой при назначении НПВС является их гастротоксичность. Известно, что неблагоприятные побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта в виде диспепсии могут развиваться у 15-20 % пациентов, регулярно принимающих НПВС. При длительном приеме язвенное поражение желудка может развиться у 5-8% пациентов, двенадцатиперстной кишки - у 3-5% пациентов. Кровотечение, перфорация язвы, нарушение проходимости ЖКТ отмечаются у 1-1,5% пациентов. Большие желудочно-кишечные кровотечения и перфорации желудка наблюдаются у лиц, принимающих НПВС, примерно в 5 раз чаще, чем у не принимающих их. Экономический ущерб от этих осложнений достигает в США 4 млрд. долл. в год .

Однако не менее значимыми являются кардиоваскулярные эффекты НПВС. В настоящее время установлено, что длительное применение препаратов данной группы у лиц старше 60 лет - независимый предиктор возникновения АГ (относительный риск составляет 1,4), а у больных с артериальной гипертонией достоверно на 29% ухудшает возможности контроля уровня АД. Риск развития ХСН возрастает в 2,2 раза, каждое пятое обострение у пациентов с декомпенсацией ХСН связано с НПВС. Возникновение данных побочных эффектов напрямую связывают с их влиянием на синтез простаноидов, что может приводить к нарушению почечного кровотока и задержке жидкости. Торможение активности простагландин-синтетазы с помощью НПВС может вызвать значительное снижение скорости клубочковой фильтрации и даже привести к развитию почечной недостаточности. НПВС являются одними из основных экзогенных причин декомпенсации ХСН, требующих госпитализации, особенно у больных пожилого и старческого возраста. Кроме того, НПВС, принимаемые больным, например, в связи с остеоартрозом, могут ослаблять терапевтическое действие ИАПФ и диуретиков, применение которых является обязательным при лечении ХСН .

Как обезболивающие препараты влияют на работу почек и печени

Главной причиной развития анальгетической нефропатии в современной урологии считается длительный прием лекарственных препаратов, содержащих противовоспалительные средства нестероидного характера. На примере фенацетина доказано, что потребление порядка 1 грамма вещества в сутки на протяжении 1-3 лет практически гарантированно приводит к поражению выделительной системы. Имеются указания, что комплексные препараты, содержащие несколько типов НПВС или их сочетание с кофеином и кодеином, способны еще быстрее вызывать нарушение функции почек. Предполагаются следующие причины нефротоксического воздействия анальгетических средств:

• Прямое нефротоксическое действие. Препараты изменяют процессы метаболизма в тканях мозгового слоя почек и влияют на характер микроциркуляции в данных органах. Это приводит к атрофии одних нефронов с компенсаторной гипертрофией других. На сегодняшний момент прямое воздействие НПВС считается ведущим механизмом развития анальгетической нефропатии.
• Системное воздействие. Злоупотребление противовоспалительными средствами приводит к нарушениям со стороны системы крови (анемия), желудочно-кишечного тракта (язвы желудка и двенадцатиперстной кишки), печени (анальгетический гепатит). Эти заболевания могут увеличивать нагрузку на выделительную систему и ускорять развитие патологии почек.
• Иные факторы. Установлена различная скорость развития проявлений нефропатии у разных больных при потреблении схожих доз НПВС. Кроме того, некоторые специалисты утверждают, что более частое выявление состояния у женщин нельзя объяснить лишь постоянным приемом анальгетиков, что говорит о влиянии полового фактора. Несмотря на аналогичное по уровню потребление обезболивающих, в северо-восточных регионах США и Канаде АИН встречается намного реже, чем в других регионах со сходным уровнем жизни населения.

Как обезболивающие препараты влияют на работу желудочно-кишечного тракта

Врач рассказал об опасных последствиях регулярного приема обезболивающих

Врач Тихонов: регулярный прием обезболивающих может привести к поражению желудка

Примерно 27% россиян прибегают к использованию обезболивающих средств еженедельно. Такое регулярное и неконтролируемое применение может оказать негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт, способствуя возникновению эрозивно-язвенных изменений в слизистой оболочке желудка и 12-перстной кишки. Врач-гастроэнтеролог, доцент кафедры внутренних болезней, нефрологии, общей и клинической фармакологии с курсом фармации Северо-Западного государственного медицинского университета им. И.И. Мечникова, доктор медицинских наук Сергей Тихонов рассказал «Известиям» 24 ноября о вреде регулярного приема обезболивающих.

По мнению специалиста, стремясь избавиться от болевых синдромов, многие люди часто прибегают к популярным средствам с анальгезирующим действием, таким как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

«Эти лекарства эффективно подавляют боль, однако негативно влияют на ЖКТ, вызывая различные проблемы. Их применение резко повышает вероятность поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки», — объяснил Тихонов.

Желудочные нолики: препараты от болезней ЖКТ за год подорожали на 25%

Но средняя стоимость всех лекарств выросла примерно на уровне инфляции — на 7%

По его словам, НПВП способны уменьшать воспаление и болевые ощущения, однако они также снижают защитные функции слизистой оболочки, ухудшая кровоснабжение и снижая выработку защитной слизи. В результате этого кислый желудочный сок, желчь и другие агрессивные вещества могут повреждать слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

«Регулярный прием обезболивающих опасен для здоровья. Но если без них не обойтись, то важно защищать ЖКТ специальными препаратами из группы ингибиторов протонной помпы, которые уменьшают агрессивное воздействие желудочного сока и защищают слизистую оболочку от повреждений», — добавил Тихонов.

Врач отмечает, что систематическая проверка состояния желудочно-кишечного тракта имеет большое значение. При возникновении симптомов заболеваний ЖКТ или длительном использовании НПВП следует обратиться к гастроэнтерологу.

«Если вы испытываете дискомфорт в определенной области больше нескольких дней и причина его возникновения вам неизвестна, то это прямое показание для посещения специалиста. Такие симптомы сигнализируют о возможной проблеме в организме, и для долгосрочного решения необходимо устранять их причину», — подытожил эксперт.

Ранее, 21 ноября, врач-гастроэнтеролог «СМ-Клиники» Евгения Мельникова рассказала «Известиям» о привычках, разрушающих поджелудочную железу . В первую очередь, по ее словам, влияют такие вредные привычки, как употребление алкоголя и курение.

Как обезболивающие препараты влияют на работу нервной системы

.

Профессор Табеева Г.Р.
Кафедра нервных болезней ФППОВ Московской медицинской Академии им. И.М.Сеченова

В неврологической практике борьба с различными формами болевых синдромов является повседневной проблемой. Среди всех нейрогенных болевых синдромов наиболее частыми являются головные боли, распространенность которых составляет до 90% в популяции. В свою очередь среди них первичные головные боли несомненно доминируют: головная боль напряжения встречается до 60%, а мигрень до 23% в популяции. Еще одной частой формой являются боли в спине - около 20% взрослого населения страдает от периодических повторяющихся болей в спине длительностью более трех дней, из них у 20% боли длятся более месяца и приобретают хронический характер. Не менее острой проблемой является и мышечная боль, которая в целом встречается 30-85% в популяции. При этом миалгии могут сопровождать вертеброгенные боли в спине (у 60% больных), но могут носить и первичный характер.

Как обезболивающие препараты влияют на работу сердечно-сосудистой системы

Такие неприятные эффекты доказаны у нестероидных противовоспалительных средств, которые чаще всего принимаются при болях. Но это не значит, что от подобных препаратов стоит вообще отказаться. Нужно правильно их применять. Об этом рассказывает руководитель Клиники боли Первой градской больницы, врач-невролог Екатерина Абрамова .

Бьют по сердцу и желудку

– Сразу замечу, что серьёзные осложнения от приёма обезболивающих возникают, когда пациенты пьют их годами и бесконтрольно. Такие препараты воздействуют на слизистую желудка, повышая риски развития кровотечений, образования язв. Практически у каждого человека, который слишком долго принимает обезболивающие, возникает обострение гастрита. Однако если неприятности со стороны ЖКТ люди могут заметить (начало покалывать и побаливать в боку), связать с приёмом лекарств и перестать их принимать, то последствия кардиотоксичности нестероидных противовоспалительных средств самому обнаружить сложно. Зато в какой-то момент можно просто угодить в больницу с сердечным приступом.

Ещё одно неприятное осложнение – увеличение риска тромбозов, то есть образования сгустков крови, которые могут закупорить сосуд и привести к инфаркту или инсульту.

По характеру возможных осложнений нестероидные противовоспалительные препараты условно разделяются на две группы – одни получше для желудка, другие – для серд­ца. Поэтому врачи подбирают эти лекарства ещё и в зависимости от возраста и имеющихся заболеваний.

Наконец, от таких препаратов может со временем формироваться физическая зависимость: организм включает болевой синдром, если не получает дозу анальгетиков, даже если причина боли уже прошла. Распространённая ситуация: у человека заболела спина, нога, невролог когда-то ему рассказал про какой-то нестероидный противовоспалительный препарат, и пациент с тех пор принимал его несколько лет по 2–3 таблетки в день. А когда они перестали помогать, обратился к врачу. Таких пациентов мы сразу госпитализируем, потому что чаще всего они не обследованы, не выявлено заболевание, ставшее причиной боли. И дальше стараемся отменить препарат, от которого развилась зависимость, и заменить его на что-то другое.

Считаем таблетки

Вообще считается, что безопасный курс приёма нестероидных противовоспалительных средств у относительно здорового человека, не имеющего язвенной болезни или недавно перенесённого инфаркта, – максимум 5–7 дней. Если же в месяц вы выпиваете больше 10–15 таблеток, стоит обязательно обратиться к врачу.

В случае хронической боли (мигрень, ноет спина или суставы) обезболивающее назначается на время обострения, например раз в месяц или раз в полгода. Сейчас есть новые препараты для лечения хронических болевых синдромов, которые можно принимать ежедневно от нескольких месяцев до года.

Однако если боль возникла в области живота, груди (любых внутренних органов), стоит обратиться к врачу, прежде чем пить обезболивающие. Проведя несколько дней на анальгетиках, такие пациенты попадают к хирургам в гораздо более тяжёлом состоянии. Да и диагноз на фоне приёма обезболивающих по­ставить сложно.

Если боль не сильная, не причиняет таких сильных страданий, что выводит из строя, а её причина вам известна, то можно обойтись домашними средствами. При болях в мышцах, суставах, позвоночнике, несильной головной боли многим помогает массаж, расслабление, отдых, полноценный сон и т. д. А вот внезапно появившаяся боль в какой-то новой для вас области, которая не проходит после обычного обезболивающего, – верный повод, не откладывая, сходить к врачу.

Как обезболивающие препараты влияют на работу эндокринной системы

Отличия стероидных от нестероидных противовоспалительных препаратов довольно значимые. СПВС - это средства, в основе которых содержатся глюкокортикостероиды (ГКС), тогда как НПВС - это препараты, которые создаются из органических кислот и не содержат гормонов. В первом случае действующее вещество угнетает все фазы воспаления. Синтетические аналоги гормонов, которые в организме человека создаются надпочечниками, сегодня довольно распространены в терапии хронической боли.

Естественные глюкокортикостероиды, созданные природой, повышают давление и объем крови, циркулирующей в кровеносной системе организма человека. При комплексном лечении ХБС и болезней, сопровождающихся болевыми ощущениями, применяют стероидные анальгетики. Форма лекарств (глюкокортикоидных препаратов) может быть любая, например, стероидное противовоспалительное средство для суставов или кожи в виде мази, стероидные гормональные противовоспалительные препараты при остеохондрозе в таблетках или ампулах.

В зависимости от тяжести заболевания и интенсивности болевых ощущений врачи применяют те или иные лекарства в индивидуальной дозировке. При тяжелом течении заболевания и сильных болях специалисты применяют пульс-терапию стероидными гормонами, которая подразумевает одновременное применение больших доз препаратов.

Как обезболивающие препараты влияют на работу иммунной системы

В России большой популярностью пользуются средства с давней историей. Одним из самых нежно любимых старшим поколением анальгетиков считается старый добрый метамизол натрия (он же анальгин). Несмотря на то, что Всемирная организация здравоохранения давно рекомендовала ограничить его применение, в российских аптеках все еще активно ведутся продажи этого средства.

Метамизол натрия пьют в самых разных ситуациях: при зубной и головной боли, болезненных менструациях, лихорадке и даже при похмелье. Основные преимущества – доступность и дешевизна – делают его востребованным средством. Однако это далеко не тот случай, где принцип «дешево и сердито» полностью себя оправдывает. Препарат оказывает сильное влияние на состояние печени, а больших дозировках подавляет функцию костного мозга, нарушая выработку иммунных клеток.

В США и странах Запада любимым обезболивающим средством считается ацетилсалициловая кислота. По данным статистики, только жители Штатов ежегодно потребляют до 40 миллиардов таблеток. Тем не менее, ацетилсалициловую кислоту нельзя назвать безопасной: она противопоказана детям до 12 лет, лицам с аллергией и заболеваниями желудка.

Факт

Некоторые фармацевтические компании пытались повысить продажи анальгетиков за счет создания комбинированных средств. Но независимые эксперты пришли к выводам, что такой «коктейль» не имеет никаких преимуществ, а стоит дороже и может нанести гораздо больше вреда.

Как обезболивающие препараты влияют на работу репродуктивной системы

Нестероидные противовоспалительные средства – одни из наиболее известных и широко назначаемых групп препаратов. НПВС традиционно применяются как универсальное обезболивающее средство при поражении суставного аппарата, при головной боли, а также как эффективное жаропонижающее средство.
При этом немало работ посвящено побочным эффектам этой группы медикаментов, а также рекомендациям по целесообразности их применения.
В большинстве стран мира эти препараты продаются в аптечной сети без рецепта. Таким образом, человек самостоятельно назначает себе лекарственное средство из группы НПВС, даже не подозревая о возможном негативном их воздействии.
В настоящее время было проведено исследование по изучению влияния различных действующих веществ из группы НПВС на фертильную способность женщин репродуктивного возраста. Результаты были представлены на ежегодном конгрессе Европейской Лиги Ревматологов.
В настоящем исследовании принимали участие 390 женщин только детородного возраста, которые принимали медикаменты из группы НПВС с целью купирования болей в спине. Внутри группы исследования женщины принимали различные препараты: или 100 миллиграмм диклофенака натрия однократно, или 500 миллиграмм напроксена дважды в день, или 90 миллиграмм эторикоксиба однократно, или же плацебо. При этом пациентка не знала, что именно она получала. Все женщины получали НПВС не менее 10 дней, курс лечения НПВС начинался не ранее 10 дня менструального цикла.
Исследователи изучали фертильность этих женщин на основании последующей овуляции. Было установлено, что только у 6,3% женщин, которые принимали диклофенак натрия, регистрировалась овуляция. В исследуемых группах женщин, которые принимали эторикоксиб и напроксен, овуляция регистрировалась только в 27,3% и 25% соответственно. В группе контроля, где женщины получали только плацебо, овуляция регистрировалась в 100% случаев.
Таким образом, авторы исследования подтвердили негативное влияние любого НПВС на фертильность женщины, что требует взвешенного подхода при назначении этой группы медикаментов.