Антибиотики широкого спектра действия нового поколения. Миф. Пероральные цефалоспорины такие же «сильные», как и парентеральные

Антибиотики широкого спектра действия нового поколения. Миф. Пероральные цефалоспорины такие же «сильные», как и парентеральные

Цефалоспорины (ЦС) — один из самых обширных классов антибиотиков, представленных как в пероральной, так и парентеральной форме. При этом выраженность антибактериального эффекта в первую очередь определяется принадлежностью к одному из четырех поколений. Антибиотики цефалоспорины 1 поколения — парентеральный цефазолин и пероральный цефалексин — имеют самый узкий спектр активности, схожий со спектром аминопенициллинов (ампициллина, амоксициллина) . Цефалоспорины II поколения (парентеральный цефуроксим, пероральный цефаклор) активны в отношении грамотрицательных бактерий, при этом по действию на стафилококки и стрептококки они близки к предшественникам. Таким образом, мощность представителей антибиотиков первого и второго поколений не зависит от лекарственной формы. Но с цефалоспоринами последующих поколений всё не так просто.

Известно, что антибиотики третьего поколения обладают более высокой по сравнению с ЦС-I и ЦС-II активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и стрептококков. Однако их пероральные формы цефиксим и цефтибутен определенно обладают более узким спектром активности, чем парентеральные цефтриаксон, цефтазидим и цефоперазон. В частности, препараты для приема внутрь не действуют в отношении пенициллинорезистентных пневмококков, что связывают с их относительно невысокой биодоступностью. Так, биодоступность цефиксима составляет всего 40–50 %, в то время как у парентеральных форм она приближается к 100 % .

Тем не менее, цефиксим считается мощным антибиотиком, применение которого оправдано при инфекциях мочевыводящих путей, а также среднем отите и фарингите. Цефтибутен используют гораздо реже: он показан только для терапии острых бактериальных осложнений хронического бронхита, среднего отита, фарингита и тонзиллита. Существенный недостаток этого препарата — низкая активность в отношении золотистого стафилококка . В то же время парентеральные цефалоспорины третьего поколения широко применяются для лечения тяжелых инфекций верхних, нижних дыхательных путей, желчевыводящих путей, мягких тканей, кишечных инфекций, сепсиса и других .

Антибиотики последнего поколения при инфекции мягких тканей. Результаты и обсуждение

Природная чувствительность энтеробактерий к цефалоспоринам третьего поколения примерно одинакова, однако штаммы возбудителей, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL), могут различаться по спектру чувствительности in vitro к этим препаратам; чаще всего исследования на наличие этих ферментов проводят у штаммов Klebsiella spp. и E. coli .

Цефтазидим не используется для лечения вызванных энтеробактериями инфекций, однако служит маркером выявления бета-лактамаз расширенного спектра. Важно подчеркнуть, что все цефалоспориновые антибиотики и монобактамы клинически неэффективны в отношении образующих ESBL штаммов энтеробактерий. Цефепим может сохранять активность в отношении части продуцирующих ESBL штаммов возбудителей. Устойчивость энтеробактерий к карбапенемам встречается редко.

Enterococcus spp. характеризуются природной резистентностью ко многим антимикробным препаратам (цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды, линкозамиды), что затрудняет проведение рациональной антимикробной терапии. Степень эффективности антибиотиков в отношении E. faecalis распределилась следующим образом (в %): амикацин - 30,0, гентамицин - 53,7, пенициллин - 56,5, ампициллин - 77,4, амоксициллин - 78,0, оксациллин - 4,2, имипенем - 51,3, ципрофлоксацин - 33,3, офлоксацин - 43,3, ванкомицин - 86,7, цефазолин - 20,3, цефоперазон - 28,6, цефотаксим - 47,1, цефтазидим - 11,1, цефуроксим - 27,3, цефепим - 39,4, азитромицин - 21,4, кларитромицин - 26,5, клиндамицин - 66,7.

Последние исследования позволили сформировать типовой перечень антимикробных препаратов, применяемых при лечении энтерококковых инфекций. Чаще всего это бета-лактамные антибиотики, однако для микроорганизмов рода Enterococcus spp. характерны выраженные видовые различия в чувствительности к препаратам этой группы. Наибольшей чувствительностью к бета-лактамам обладает E. faecalis , а E. faеcium и другие редко встречающиеся энтерококки относятся к категории природно-устойчивых (табл. 2).

Следует учитывать, что чувствительность не продуцирующих бета-лактамазы энтерококков к пенициллину (или ампициллину) свидетельствует о чувствительности возбудителей к природным пенициллинам, аминопенициллинам (ампициллин, амоксициллин), карбоксипенициллинам (карбенициллин, тикарциллин), уреидопенициллинам (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин) и «защищенным» бета-лактамам (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам, пиперациллин/тазобактам). Тяжелые энтерококковые инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину (пенициллину) штаммами возбудителей, требуют назначения высоких терапевтических доз этих препаратов.

Наряду с микробиологическими исследованиями брюшной полости в микробиологической лаборатории НГКБ изучались образцы от пациентов отделения гнойной хирургии с гнойными заболеваниями мягких тканей.

Установлено, что в общем микробном пейзаже гнойных ран преобладали ассоциации возбудителей - 47,6% (преимущественно из двух культур), монокультур исследовано 39,6%. Но в микробном пейзаже постинъекционных абсцессов монокультуры преобладали - 45,4%. Грамположительная микрофлора доминировала над грамотрицательной - 78,9 и 21,1% соответственно.

Ведущими возбудителями гнойных заболеваний мягких тканей явились S. aureus и коагулазонегативные стафилококки (табл. 3),S.epidermidisРисунок 3. Частота обнаружения возбудителей в монокультуре и в ассоциациях.

Общие принципы эмпирической антибактериальной терапии хирургических инфекций мягких тканей были ориентированы на грамположительную кокковую микрофлору, прежде всего на Staphylococcus spp. После выделения и идентификации возбудителя осуществлялся переход на терапию с учетом данных антибиотикограммы.

Одной из наиболее важных групп антимикробных препаратов, применяемых для лечения раневых инфекций, вызванных Staphylococcus spp., являются бета-лактамные антибиотики (чаще используют пенициллины и цефалоспорины). Для выявления механизмов резистентности стафилококков к этим антибиотикам определяют чувствительность возбудителей к пенициллину и оксациллину. В настоящее время большая часть (85-95% штаммов) популяции стафилококков, особенно в госпитальных условиях, устойчивы к пенициллину, что чаще всего связано с выработкой микробных бета-лактамаз (пенициллиназ). Резистентность стафилококков к оксациллину определяется несколькими механизмами. Оксациллинрезистентные (метициллинрезистентные) стафилококки, обладающие «классическим» типом устойчивости, отличаются мультирезистентностью к антибактериальным препаратам (бета-лактамным антибиотикам, аминогликозидам, макролидам, линкозамидам, тетрациклинам и др.) и создают химиотерапевтические проблемы при лечении больных со стафилококковой инфекцией.

Антибиотики широкого спектра действия при простуде. Влияние особенностей возбудителя

В идеале для точного назначения антибиотика нужен посев возбудителя с определением чувствительности к антибиотикам. Однако получения результатов приходится ждать около недели. Поэтому при обращении врач обычно назначает антибиотики широкого спектра действия. Они действуют на большое число микроорганизмов.

К наиболее распространенным антибиотикам широкого спектра действия относят третье поколение пенициллинов, второе, третье, четвертое поколение цефалоспоринов, а также макролиды, аминогликозиды, фторхинолоны и тетрациклины.

До получения посева выбор антибиотика базируется на предположениях врача. Он учитывает такие факторы:

1. Локализация воспалительного очага. Например, известно, что самым частым возбудителем пневмонии является Streptococcus pneumoniae. Поэтому для лечения врач выбирает препараты, эффективно уничтожающие стрептококки.
2. Свойство препарата поддерживать высокую концентрацию в определенных органах и тканях. Так, способность антибиотика накапливаться в легочной ткани облегчает лечение пневмонии.
3. Чувствительность наиболее распространенных возбудителей к антибактериальным средствам. Обычно такая статистика есть в каждом регионе, и практикующие врачи ее знают. Исследования говорят о том, что назначение антибиотиков, к которым бактерии приобрели резистентность, ведет к утяжелению состояния больного. Так, американские ученые обнаружили связь между назначения пенициллинов и частотой развития сепсиса у больных в США.

Антибиотик широкого спектра 3 таблетки. Фармакодинамика:

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки.

Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Источник: https://science.ru-land.com/stati/samye-silnye-antibiotiki-v-tabletkah-lechenie-omikrona

Сильные антибиотики в таблетках. Флуимуцил – антибиотик ИТ

Один из лучших антибиотиков при кашле, который можно применять как в виде инъекций, так и в виде ингаляций. Действующее вещество – тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат. «Флуимуцил – антибиотик ИТ» назначают в виде ингаляций и промываний при таких заболеваниях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, как влажный кашель, бронхит, экссудативный средний отит, синусит, ларинготрахеит, гайморит. В препарате удачно соединены антибиотик и муколитик, поэтому «Флуимуцил» не только уничтожает бактерии, но и помогает лучше отходить мокроте (например, при бронхите). Важно не путать этот антибиотик с одноименным средством в форме растворимых таблеток и гранул, которые принимаются внутрь.

Флуимуцил-Антибиотик ИТ

Замбон, Италия

Заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: экссудативный средний отит, синусит, ларинготрахеит; заболевания нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, затяжная пневмония, абсцесс легких, эмфизема, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиолит, коклюш; профилактика и лечение бронхолегочных осложнений после торакальных хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз); профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии, подготовка к бронхоскопии, бронхоаспирации; при сопутствующих неспецифических формах респираторных инфекций для улучшения дренирования, в том числе кавернозных очагов, при микобактериальных инфекциях.

от 34

Лучшие антибиотики при гайморите

При лечении гайморита обычно применяются антибиотики, часто – в комплексе с другими лекарственными средствами. Такие препараты бывают в виде таблеток, растворов, для местного использования и в уколах. Мы составили список самых эффективных антибиотиков, назначаемых врачами при гайморите.

Поколения антибиотиков таблица. Гр- бактерии

• Препарат

Наиболее оптимальная ситуация возникает в случае верифицированного возбудителя, когда лечащий врач имеет информацию о патогенном микроорганизме и его чувствительности к доступным антибактериальным препаратам. Однако такое возможно далеко не всегда и не сразу, поэтому наиболее часто препарат назначается эмпирически. Это отнюдь не означает выбор препарата «пальцем в небо», а подразумевает серьезный подход, поскольку основан на анализе истории данного и сопутствующих заболеваний, вероятных патогенов, а также эпидемиологической ситуации в регионе, городе, больнице и отделении.

Выбор конкретного антибиотика должен строиться на основании следующих данных.

1. Спектр действия препарата должен охватывать основные вероятные, но не все возможные возбудители данного заболевания. Так, при лечении «домашней» пневмонии, приведшей к госпитализации, или на амбулаторном этапе не требуется назначения, например, ампиокса поскольку стафилококк как причина такой инфекции у «здорового» больного достаточно редкое явление или цефалоспоринов III или IV поколения, так как третья группа бактерий семейства Enterobacteriacea (см. табл. 2) чаще служит причиной стационарной инфекции и не должна определять выбор антибиотика.

Накопление препарата в тканях призвано обеспечивать достаточную концентрацию антибиотика против конкретного возбудителя. Например, широко используемые в клинической практике пенициллин и ампициллин не создают достаточно высоких концентраций к основным респираторным патогенам в мокроте, придаточных пазухах носа и барабанной полости, что значительно ограничивает целесообразность их использования при лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей.

Таким образом, для адекватной антибиотикотерапии важно выбрать антибиотик, с одной стороны, действующий на верифицированного или вероятного возбудителя, с другой — накапливающийся в пораженном органе в необходимой концентрации.

Биодоступность препарата — параметр, позволяющий оценить возможность его перорального использования. К сожалению, в практической медицине сложилось мнение о необходимости применения парентеральных антибактериальных препаратов ввиду низкой эффективности пероральных средств. Современный менталитет таков, что лечение «без капельниц» и «без уколов» воспринимается пациентами, их родственниками, а иногда и врачами как бесполезное и недостаточное. Но если подобное мнение и имело право на существование 25 — 30 лет назад, то сегодня ситуация изменилась. Уже существует много высокоэффективных, хорошо всасываемых лекарственных препаратов для эффективного лечения и более тяжелой инфекции. Так, высокая биодоступность «новых» макролидов, фторхинолонов, оральных цефалоспоринов и ряда других препаратов позволяет в наши дни широко применять их не только в амбулаторной, но и в стационарной практике. Именно этот параметр наравне с низким проникновением в ткани определяет снижение популярности ампициллина параллельно с повышением интереса к его метаболиту — амоксициллину. Особую ценность представляют препараты, имеющие и парентеральную, и пероральную формы, что позволяет проводить ступенчатую терапию, начиная лечение с инъекционной формы и заканчивая его пероральным введением. Так, в стационарной и некоторых случаях амбулаторной практики возникает необходимость в парентеральной антибактериальной терапии, которая в результате оказывается значительно дороже. При достижении определенного клинического эффекта больного можно перевести на пероральный путь введения, что снизит затраты и степень риска постинъекционных осложнений. Однако проведение ступенчатой терапии выдвигает ряд условий, предъявляемых к пероральному препарату: это должно быть то же лекарственное вещество, обладающее достаточной биодоступностью, невысокой стоимостью и низкой кратностью введения. Только тогда мы вправе рассчитывать на высокий эффект от проводимой терапии. Показательным примером ступенчатой терапии может служить успешное применение парентерального цефуроксима с переводом на пероральный цефуроксим аксетил, что вызвало немалый интерес и популярность этих препаратов в клинической практике зарубежных стран.

Антибиотики широкого спектра действия без рецепта. История

Зальман Ваксман — один из отцов антибиотико в Антибиотики — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток. Термин был введен в обращение З. Ваксманом — американским микробиологом, получившим в 1952 году Нобелевскую премию за открытие стрептомицина. Сам термин «антибиос» был придуман Л. Пастером и нес определенный смысл — «жизнь против жизни».Первым антибиотиком был пенициллин , выделенный из грибка Penicillum notatum . Наблюдения за взаимоотношениями культуры стрептококка и грибка были начаты Флемингом в одной из лондонских больниц в 20-х годах прошлого века. Однако его выступление на втором Международном конгрессе микробиологов не произвело впечатления на публику (возможно, из-за того, что он был не слишком искусным оратором). Дальнейшая же история изучения пенициллина связана с именами членов «Оксфордской группы» — Говардом Флори и Эрнстом Чейном. Чейн занимался выделением пенициллина, а Флори — испытанием его на животных. Первое испытание пенициллина состоялось в 1941 году на умирающем от сепсиса лондонском полицейском. Ученым удалось добиться улучшения его состояния, но запасы препарата были слишком малы, и больной погиб. Та самая чашка Петри с культурой Staphylococcus sp ., в которой Александр Флеминг (Alexander Fleming), вернувшись из отпуска, обнаружил вместо бактериальных колоний плесень Penicillium notatum. 1928 г. В 1945 году Флеминг, Чейн и Флори были удостоены Нобелевской премии. Пенициллин же, оптимально сочетая в себе высокую антибактериальную активность и безопасность для человека, с успехом используется до сих пор.Не заставило долго себя ждать открытие антибиотиков и других групп: в 1939 году был выделен грамицидин , в 1942 — стрептомицин , в 1945 — хлортетрациклин , в 1947 — левомицетин ( хлорамфеникол ), а уже к 1950 году было описано более 100 антибиотиков. Со временем выяснилось, что существующие антибиотики недостаточно активны в отношении микроорганизмов: это и послужило поводом для начала химических исследований и создания полусинтетических антибиотиков. С тех пор были открыты различные группы антибактериальных средств. Так, в России на сегодняшний день используется около 30 групп антибиотиков. Среди них различают препараты с антибактериальным, противопаразитарным, противогрибковым и противоопухолевым действиями. Также были сформированы и постулаты антибиотикотерапии.

Основные правила антибактериальной терапии можно сформулировать следующим образом:

1. Установить возбудителя заболевания;

2. Определить препараты, к которым возбудитель наиболее чувствителен;

3. При неизвестном возбудителе использовать либо препарат с широким спектром действия, либо комбинацию двух препаратов, суммарный спектр которых включает вероятных возбудителей;

4. Начинать лечение надо как можно раньше;

5. Дозы препаратов должны быть достаточными для того, чтобы обеспечить в клетках и тканях препятствующие размножению ( бактериостатические ) или уничтожающие бактерии ( бактерицидные ) концентрации;

6. Продолжительность лечения должна быть достаточной; снижение температуры тела и ослабление других симптомов не являются основанием для прекращения лечения;

7. Значительную роль играет выбор рациональных путей введения препаратов, учитывая, что некоторые из них не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и т. д.;

8. Комбинированное применение антибактериальных средств должно быть обоснованным, так как при неправильном сочетании может как ослабляться суммарная активность, так и суммироваться их токсические эффекты.

рассмотрим сами антибактериальные препараты с точки зрения характера, спектра и механизма их действия.

антибиотики воздействуют непосредственно на этиологический фактор, и по характеру действия бывают бактериостатические и бактерицидные:

Бактериостатические препараты тормозят рост и размножение микроорганизмов. Они не вызывают их гибели. При этом допускается, что механизмы имунной защиты в состоянии самостоятельно справиться с уничтожением и элиминацией микробов. К бактериостатическим препаратам относятся макролиды, клиндамицин, стрептограмины, хлорамфеникол, тетрациклины;

Бактерицидные препараты приводят к гибели микроорганизмов, и организму необходимо лишь обеспечить их выведение. К ним относятся бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, фторхинолоны, гликопептиды и другие (триметоприм, метронидазол, рифампицин и т. д).