Препараты с действующим веществом ивермектин. Фармакокинетика
Препараты с действующим веществом ивермектин. Фармакокинетика
После наружного применения ивермектина Cmaxв равновесном состоянии (после 2 недель лечения) в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения препарата (Cmax2.1±1.0 нг/мл, диапазон 0.7-4.0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0-24 чсоставила 36±16 нг×ч/мл, диапазон 14-75 нг×ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. В равновесном состоянии уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0-24 ч36±16 нг×ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь ивермектина в дозе 6 мг у здоровых добровольцев (AUC0-24 ч134 ±66 нг×ч/мл).
In vitro связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, при участии ингибиторов CYP3А4.
Были выявлены 2 основных метаболита ивермектина (3"-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин). Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Cmaxи AUC ), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.
Конечный T1/2, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз/сут в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения ивермектина.
Ивермектин в таблетках. Обзор препарата Ivermectin IVER-6 производства компании T.Man Pharma Co Ltd
В основе большинства хронических заболеваний человека, которые современная ортодоксальная медицина называет неизлечимыми – лежат инвазивные поражения человеческого тела паразитами и грибами и токсические отравления солями металлов, формальдегидами и фенолами. Очевидно, что современная медицина изучает что угодно, но только не поражение паразитами и грибами. Это делается сознательно и планомерно в течении длительного времени, поскольку задачи современной медицины не направлены на исцеление пациента от заболевания, но преследуют прямо противоположные цели: продажа химически синтезированных ядов, которые временно блокируют симптомы больного, привнося временное облегчение страданий, одновременно разрушая другие системы жизнедеятельности человеческого тела, по сути своей провоцируя и создавая новые болезни других органов пациента. Достаточно посмотреть на список побочных эффектов к химическим лекарствам, которые по сути своей являются основным назначением таких препаратов. Достаточно посмотреть на примере России – на всю Россию один институт паразитологии в Москве, на территории которого стоит несколько старых зданий, больше напоминающих сараи. В лабораториях как платных, так и бесплатных исследуют как правило только кал на яйца глистов и десяток других возбудителей. И это не случайность, а плановая закономерность, поскольку именно при помощи инвазий мировое правительство регулирует численность людей на планете. Мало кто знает, что, к примеру заболевания опорно-двигательного аппарата, аллергии, кисты, эндокринные нарушения – являются результатом инвазивного заражения тела такими видами паразитов и грибов, которые ВОЗ внесла в список «забытых» инфекций. Людей забыли об этом сознательно и лечат симптомы, но не причину хронических заболеваний, а симптомы можно лечить до самой смерти пациента – это пожизненное рабство человека в лапах фармакологической международной мафии. В медицинских институтах преподают те материалы, которые изначально одобрены глобалистами, не содержат правдивой информации и большинство медиков, с отличием окончивших современные медицинские институты и университеты знают только то, что им разрешили знать и отвечают пациентам только то, что их научили отвечать. Другие концепции и подходы к излечению нивелированы, извращены, опошлены и признаны антинаучными. Тем не менее в настоящее время многие снимают шоры со своих глаз и несмотря на отсутствие протоколов и методик исследований, начинают по симптоматическим и косвенным признакам, как в давние времена, определять причины хронических заболеваний своих пациентов и искать методики исцеления в направлении прямо обратном от рекомендаций ВОЗ. Сегодня мы обсудим один из таких препаратов, который с успехом используется в настоящее время для исцеления целого ряда хронических заболеваний человека, в корневой основе которых лежит инвазивное паразитарное поражение тела.
Ивермектин аналоги. Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Противопаразитарный препарат системного действия класса макроциклических лактонов.
Ивермектин, входящий в состав препарата, обладает выраженным противопаразитарным действием на личиночные и половозрелые фазы развития нематод ЖКТ, легких и глаз, личинки подкожных, носоглоточных, желудочных оводов, вшей, кровососок и саркоптоидных клещей.
Механизм действия ивермектина заключается в его влиянии на величину тока ионов хлора через мембраны нервных и мышечных клеток паразита. Основной мишенью являются глютаматчувствительные хлорные каналы, а также рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Изменение тока ионов хлора нарушает проведение нервных импульсов, что приводит к параличу и гибели паразита.
После парентерального введения препарата ивермектин быстро всасывается из места инъекции и распределяется в органах и тканях животного, обеспечивая паразитоцидное действие в течение 10-14 дней. Выводится из организма животных с мочой и желчью, у лактирующих животных также с молоком.
По степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007-76 Ивермек®относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности), действующее вещество – ивермектин относится к чрезвычайно опасным веществам (1 класс опасности). В рекомендуемых дозах препарат не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия, во внешней среде быстро разрушается. Препарат токсичен для пчел, а также для рыб и других гидробионтов.