Грандаксин инструкция по применению. Инструкция по применению ГРАНДАКСИН

Грандаксин инструкция по применению. Инструкция по применению ГРАНДАКСИН

• Инструкция по применению Грандаксин^®
• Состав препарата Грандаксин^®
• Показания препарата Грандаксин^®
• Условия хранения препарата Грандаксин^®
• Срок годности препарата Грандаксин^®

Владелец регистрационного удостоверения:

Представительство:

Активное вещество:

Код ATX: Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Анксиолитики (N05B) >>

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 50 мг: 20 или 60 шт. Рег. №: 2411/95/2000/05/07/10/15/19/20 от 19.02.2020 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или серовато-белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и дугообразной гравировкой "GRANDAX" на другой стороне, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 92 мг, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (6) - пачки картонные.

---

Описание лекарственного препарата ГРАНДАКСИН^® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2020 году. Дата обновления: 28.01.2020 г.

Анксиолитический препарат короткого действия с широким терапевтическим индексом. Механизм действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов.

Клиническая эффективность и безопасность

Тофизопам эффективен при лечении состояний тревоги, сопровождающихся вегетативными проявлениями, утомлением, апатией. Не обладает седативным и снотворным эффектом, характерным для классических бензодиазепинов, и не оказывает миорелаксирующее или противосудорожное действие.

Препарат не влияет на умственную или физическую работоспособность пациентов, не ухудшает память, но обладает слабым стимулирующим действием.

Ввиду отсутствия миорелаксирующего действия препарат можно применять в тех случаях, когда миорелаксация противопоказана или нежелательна, например, при миастении, миопатии и неврогенной мышечной атрофии.

Препарат не вызывает развитие физической и психической зависимости даже после длительной терапии.

Всасывание

Тофизопам быстро всасывается из ЖКТ. C_maxв плазме крови достигается приблизительно через 1-1.5 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 50%.

После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование.

Выведение

Около 60% вводимой дозы выводится в форме метаболитов с мочой, 40% - с калом. Биологический Т_1/2составляет 6 -8 ч.

— психические (невротические) и соматические расстройства, сопровождающиеся чувством психического напряжения, тревогой, вегетативными нарушениями, отсутствием энергии и/или мотивации, апатией, утомляемостью, сниженным настроением;

— синдром отмены алкоголя: эти таблетки помогают снять вегетативные симптомы и возбуждение в пределириозном и делириозном состоянии

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1-2 таб. 1-3 раза/сут (общая суточная доза от 50 до 300 мг).

При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб.

Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносится и во время его применения обычно не наблюдается уменьшение активности/бодрствования.

Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет .

Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-

В каждой частотной категории нежелательные эффекты приводятся в порядке уменьшения их тяжести. Для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения их частоты.

Психические нарушения: возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита; очень редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: бессонница; очень редко препарат может провоцировать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко застойная желтуха

Со стороны кожи и подкожных тканей : экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы : напряжение мышц, боль в мышцах.

Общее расстройство и напряжение в месте введения: головная боль, зуд

Сообщение о возможных побочных реакциях

В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение препарата.

В пострегистрационный период важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.

- повышенная чувствительность к действующему веществу, другим бензодиазепинам или любому другому вспомогательному веществу;

- декомпенсированная дыхательная недостаточность;

- синдром остановки дыхания во время сна в анамнезе пациента;

- ранее перенесенная кома;

- противопоказано одновременное применение тофизопама с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином (см. раздел Лекарственное взаимодействие).

Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Препарат не рекомендован к применению в I триместре беременности, а его применение во II и III триместрах беременности должно основываться на тщательной медицинской оценке соотношения риск/польза.

Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта. Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на репродуктивную способность.

Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени , т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.

Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.

Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.

Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет .

- Не рекомендуется применять препарат в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел Беременность и лактация).

- Необходима особая осторожность при лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.

- Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.

- При сочетании препарата Грандаксин® с препаратами, подавляющими функцию центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, антигистаминные препараты, седативно-снотворные, антипсихотические, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии), возможно усиление их эффектов (см. также раздел Лекарственное взаимодействие).

- Не рекомендуется применение данного препарата при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).

- Препарат следует назначать с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при артериосклерозе).

- У больных эпилепсией Грандаксин® может провоцировать судорожные припадки.

- Не рекомендуется назначать этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Риск при совместном применении с опиоидами

Совместное применение препарата Грандаксин® с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение других методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении препарата Грандаксин® с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. раздел Режим дозирования). Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим, настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о таких симптомах (См. раздел Лекарственное взаимодействие).

Препарат Грандаксин^®содержит лактозу.

Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать больным, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Несмотря на то, что Грандаксин^®не обладает седативным и снотворным эффектами, пациентам следует запретить управление транспортными средствами и выполнение работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере, в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Доклинические данные по безопасности

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта.

Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на репродуктивную способность, а также мутагенного или канцерогенного эффекта.

Симптомы:

Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение:

При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Однако можно промыть желудок. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно мониторировать основные физиологические параметры и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания может применяться искусственная вентиляция легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять внутривенным введением жидкостей и переведением пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не эффективны.

При передозировке тофизопама применение флумазенила в качестве антидота в клинических исследованиях не изучалось.

- Концентрация препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP 3A4, в плазме крови может повыситься при совместном применении с тофизопамом. Поэтому противопоказано одновременное применение тофизопама с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином.

- Препараты, подавляющие функции центральной нервной системы (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические препараты). Комбинирование препарата Грандаксин® с любым из этих препаратов усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

- Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобных им препаратов, таких как Грандаксин®, с опиодами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на центральную нервную систему. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены (см. раздел Особые указания).

- Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама. Это может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

- Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итроконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

- Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама, β-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

- Дигоксин : тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

- Варфарин : бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

- Дисульфирам : длительное применение этого препарата может угнетать метаболизм тофизопама.

- Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

- Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

- Алкоголь : тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Препарат отпускается по рецепту.

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте!

Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Владелец регистрационного удостоверения: Регистрационный номер

Представительство: Представительство

Активное вещество: Тофизопам

Клинико-фармакологическая группа: Анксиолитический препарат короткого действия

Форма выпуска: Таблетки белого или серовато-белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и дугообразной гравировкой "GRANDAX" на другой стороне, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат - 92 мг, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат

Пacking: 10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные, 10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (6) - пачки картонные.

Механизм действия: Механизм действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов.

Препарат эффективен при лечении состояний тревоги, сопровождающихся вегетативными проявлениями, утомлением, апатией. Не обладает седативным и снотворным эффектом, характерным для классических бензодиазепинов, и не оказывает миорелаксирующее или противосудорожное действие.

Препарат не влияет на умственную или физическую работоспособность пациентов, не ухудшает память, но обладает слабым стимулирующим действием.

Ввиду отсутствия миорелаксирующего действия препарат можно применять в тех случаях, когда миорелаксация противопоказана или нежелательна, например, при миастении, миопатии и неврогенной мышечной атрофии.

ГРАНДАКСИН когда наступает эффект. Общая характеристика препарата

Лекарственное средство обладает достаточно высокой результативностью , при этом в терапевтических дозах не вызывает особых побочных эффектов, характерных для других медикаментов этого же ряда. Возможно его назначение тем, у кого диагностируется мышечная слабость, поскольку тонус данный бензодиазепин не снижает.

«Грандаксин» относится к транквилизаторам нового поколения, применяется при депрессии. Он деликатно корректирует психоэмоциональный фон больного, не провоцируя привыкания при соблюдении врачебных предписаний.

Препарат обладает седативными, снотворными и расслабляющими свойствами. Противосудорожное действие незначительное. Как основное средство в этом направлении «Грандаксин» не используют. Он практически не влияет на скорость реакций и внимание, поэтому ограничений по вождению транспорта в период лечения нет, что для многих принципиально важно.

Бензодиазепины повышают чувствительность рецепторов к ГАМК, главному медиатору, вызывающему торможение в головном мозге. Это позволяет купировать возбуждение. При передозировке возникает парадоксальная реакция — повышенная возбудимость, суетливость с тремором рук и нарастающей тревожностью.

Как правило, бензодиазепины оказывают анксиолитическое, противосудорожное и снотворное действие примерно в равных пропорциях. «Грандаксин» в этом отношении значительно отличается от большинства препаратов. Его преобладающее свойство — устранение тревожности, а остальные составляющие практически не проявляются в процессе терапии. За это его стали называть дневным транквилизатором.

Назначается при:

• неврозах и неврозоподобных состояниях;
• навязчивых страхах;
• симптомах немотивированной тревожности;
• апатии с понижением активности;
• алкогольной абстиненции.

Допустимо назначение детям и людям пожилого возраста при условии снижения суточной рекомендованной дозировки в 2 раза. При тяжелой форме депрессии «Грандаксин» считается недостаточно эффективным. Основное показание к курсовому приему —реактивная депрессия с зацикленностью на определенной идее.

При этом идет круговой поток мыслей с возвратом к отправной точке. Состояние сопровождается тоской, самобичеванием, демонстративными истериками, попытками суицида. Как осложнение, может возникать депрессивный ступор, при котором больной перестает реагировать на внешние раздражители.

Улучшение состояния при приеме препарата

В процессе лечения постепенно стабилизируется эмоциональное состояние. Нормализуются сон и аппетит, восстанавливается быстрое засыпание. Уменьшаются соматические проявления.

Курсовое применение «Грандаксин» возвращает больному способность к адекватной оценке происходящего , поддерживает эмоциональное равновесие, активизирует кровообращение и обеспечивает полноценное снабжение тканей головного мозга кислородом. Одновременно улучшаются когнитивные функции, мыслительные процессы, способности к запоминанию и анализу информации.

Допускается сочетание препарата с антидепрессантами для обоюдного усиления терапевтического действия. В качестве монотерапии «Грандаксин» применяется редко. Дозировки рассчитываются индивидуально, превышение чревато развитием осложнений.

Побочные эффекты

«Грандаксин» относится к атипичным анксиолитикам, при правильном применении риска развития привыкания практически нет, поэтому его рекомендуют для лечения абстинентного синдрома. Тем не менее, психологическая привязка возникнуть может. Чаще всего она выявляется у пациентов с психическими отклонениями, сниженной самооценкой, моральными травмами.

Препарат дает чувство защищенности, поэтому люди продолжают принимать его после окончания терапии, хватаясь за таблетки как за спасательный круг. Формируется патологическая линия поведения. Неконтролируемое самовольное применение лекарственного средства вызывает:

• снижение или полную потерю аппетита;
• нарушение работы ЖКТ;
• аллергические реакции;
• агрессию;
• апатию;
• инсомнию;
• психомоторное возбуждение;
• мышечное напряжение;
• одышку.

В редких случаях возможно развитие зависимости. Психологические причины первичны. Чаще всего к негативным последствиям приводят длительное бесконтрольное применение, особая восприимчивость к «Грандаксину», желание получить удовольствие.

Возможно одновременное использование с седативными, снотворными, анальгетиками, нейролептиками. В этом случае велика опасность остановки дыхания. При ощущении удушья, учащении или замедлении сердечного ритма, появлении липкого пота и полном упадке сил необходимо срочно вызывать врача.

Противопоказаниями к применению лекарства являются беременность, индивидуальная непереносимость, декомпенсированная дыхательная недостаточность.

ГРАНДАКСИН это антидепрессант или нет. Грандаксин (тофизопам): механизм действия и спектр применения

Грандаксин(тофизопам), выпускаемый фирмой «Эгис», активно применяется во всем мире уже более 20 лет и хорошо известен в России.

Основной особенностью группы препаратов, к которой относится Грандаксин (тофизопам), является место расположения нитрогенной группы. Если у традиционных бензодиазепинов нитрогенная группа находится в положении 1-4, то у Грандаксина и подобных лекарств она расположена в положении 2-3, в связи с чем их обычно обозначают как 2-3-бензодиазепины.

Благодаря специфике своего строения, по своим свойствам препарат существенно отличается от «классических» бензодиазепинов. Его вегетокорректирующие и анксиолитические эффекты, не сопровождающиеся седативными и миорелаксирующими, позволили найти широкое применение при клинически выраженных проявлениях тревоги в рамках хорошо изученных психогенных психических заболеваний, психопатий, патохарактерологических развитий личности.

Применяется Грандаксин (тофизопам) при климактерическом синдромеiii, ПМС, алкоголизме, расстройствах адаптации, ПТСР, СНВГ и других состояниях, сопровождающихся тревогой, эмоциональным напряжением, нерезко выраженной депрессией, вегетативными дисфункциями, апатией, пониженной активностьюiv.

Грандаксин (тофизопам) сегодня входит в ряд стандартов первичной медико-санитарной и специализированной помощи, например, при абстинентном, амнестическом состояниях и при острой интоксикации, вызванных употреблением психоактивных веществ.

Как принимать ГРАНДАКСИН запивать или рассасывать. Грандаксин

Grandaxin

Торговое наименование

Грандаксин^®

Состав

1 таблетка содержит 50 мг действующего вещества — тофизопама , а также вспомогательные вещества: стеариновую кислоту 1 мг, магния стеарат 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крахмал картофельный 20,5 мг, лактозы моногидрат 92 мг, целлюлозу микрокристаллическую 10 мг.

Описание

Круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой "GRANDAX" на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам отличается от других 1,4-бензодиазепинов.

Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в том числе сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в крови (С_mах) достигается в течение 1–1,5 часов.

Распределение

Около 50 % тофизопама связывается с белками крови.

Метаболизм

После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путём является деметилирование.

Выведение

Выводится главным образом почками (около 60 %) и в форме метаболитов через кишечник. Период полувыведения (T_½) составляет 6–8 часов.