Бивермектин инструкция по применению. Ивермектин

Бивермектин инструкция по применению. Ивермектин

Ivermectin

Фармакологическое действие

Ивермектин — антипаразитарный препарат, относится к группе авермектина .

Оказывает противовоспалительное действие путём подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом посредством селективного связывания и высокого сродства к глутаматрегулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных.

Механизм действия ивермектина при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа до конца неизвестен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами, так и со способностью вызывать гибель клещей Demodex , которые, в свою очередь, могут являться фактором, вызывающим воспаление кожи.

Фармакокинетика

Абсорция

Всасывание ивермектина оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжёлой степенью папулопустулёзной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу. В равновесном состоянии (после 2 недель лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение 10 ± 8 часов после применения (C_max— 2,1 ± 1 нг/мл, диапазон — 0,7–4 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC_0–24составила 36 ± 16 нг × ч/мл, диапазон — 14–75 нг × ч/мл. Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях 3 фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях равновесной концентрации C_ssуровни системной экспозиции ивермектина (AUC_0–2436 ± 16 нг × ч/мл) были ниже, чем после однократного приёма внутрь 6 мг ивермектина здоровыми добровольцами (AUC_0–24134 ± 66 нг × ч/мл).

Распределение

Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99 %. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

Биотрансформация

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется главным образом за счёт CYP3A4.

Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2А6, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP3A4, CYP4А11 или CYP2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию изоферментов CYP1А2, CYP2В6, CYP2С9 или CYP3A4) в культуре гепатоцитов человека. Два основных метаболита ивермектина (3"-О-деметиливермектин и 4а-гидроксиивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы этого средства и изучены при проведении II фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению, метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системная экспозиция метаболитов (оценена с использованием C_maxи AUC), полученная в равновесном состоянии, была гораздо ниже таковой для ивермектина после приёма внутрь.

Элиминация

Конечный период полувыведения в среднем составил 6 дней (примерно 145 часов, диапазон 92–238 часов) у пациентов, наносивших ивермектин на кожу 1 раз в сутки в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после местного нанесения.

Фармакокинетика ивермектина не изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.

Источник: https://girls.ru-land.com/novosti/bivermektin-instrukciya-po-primeneniyu-farmakokinetika

Ивермектин аналоги для человека. Фармакология

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом посредством селективного связывания и высокого сродства к глутаматрегулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия ивермектина при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа до конца неизвестен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами, так и со способностью вызывать гибель клещей Demodex , которые, в свою очередь, могут являться фактором, вызывающим воспаление кожи.

Фармакокинетика

Всасывание. Всасывание ивермектина оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папулопустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу. В равновесном состоянии (после 2 нед лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение (10±8) ч после применения (С_mах— (2,1±1) нг/мл, диапазон — 0,7–4 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC_0–24составила (36±16) нг·ч/мл, диапазон — 14–75 нг·ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях III фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях C_ss уровни системной экспозиции ивермектина (AUC_0–24(36±16) нг·ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина здоровыми добровольцами (AUC_0–24(134±66) нг·ч/мл).

Распределение. Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

Метаболизм. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется главным образом за счет CYP3A4.

Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2А6, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP3А4, CYP4А11 или CYP2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию изоферментов CYP1А2, CYP2В6, CYP2С9 или CYP3А4) в культуре гепатоцитов человека. Два основных метаболита ивермектина (3"-О-деметиливермектин и 4а-гидроксиивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы этого средства и изучены при проведении II фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению, метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 нед. Кроме того, системная экспозиция метаболитов (оценена с использованием С_mахи AUC), полученная в равновесном состоянии, была гораздо ниже таковой для ивермектина после приема внутрь.

Выведение. Конечный T_1/2 в среднем составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92–238 ч) у пациентов, наносивших ивермектин на кожу 1 раз в сутки в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после местного нанесения. Фармакокинетика ивермектина не изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.

Источник: https://zdorovkrasota.ru/stati/ivermektin-ot-koronavirusa-analogi-v-rossii-ocenili-lekarstvo-sposobnoe-ubit-koronavirus-za

Инвермектин. Ивермектин — новая надежда в лечении COVID-19

Так, в центре их внимания оказался препарат ивермектина, под воздействием которого вирус SARS-CoV-2 был полностью удален из клеточной модели в течение 48 ч. В исследовании, опубликованном журналом «Antiviral Research»*, приняли участие Институт биомедицинских открытий (Biomedicine Discovery Institute) и Институт инфекции и иммунитета Питера Доэрти (Peter Doherty Institute for Infection and Immunity) (Австралия). Доклиническое исследование позволило сделать следующие выводы: ивермектин ингибирует in vitro вирус, вызывающий COVID-19, — SARS-CoV-2; однократное введение ивермектина в клеточную культуру останавливает репликацию вируса, приводя к снижению его концентрации примерно в 5 тыс. раз за 48 ч; препараты ивермектина имеют разрешения на маркетинг во многих странах в качестве препаратов для лечения глистных инвазий; ивермектин доступен также и во многих странах с невысоким уровнем дохода, так как включен в Перечень жизненно важных лекарств ВОЗ. «Мы установили, что однократная доза может удалить практически всю вирусную РНК в течение 48 ч, и что даже после 24 ч наблюдается действительно значительное снижение», — отметили исследователи, изучавшие противовирусную эффективность ивермектина в течение более 10 лет. По их данным, in vitro препарат активен против широкого спектра вирусов, таких как ВИЧ, лихорадка денге, грипп и вирус Зика. Ивермектин относится к группе P02CF01 АТС-классификации. В нашей стране в настоящее время не зарегистрирован.

 

Ивермектин состав. Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Противопаразитарный препарат.

Ивермектин обладает выраженной акарицидной активностью в отношении преимагинальных и имагинальных фаз развития саркоптоидных клещей (Sarcoptes spp., Psoroptes spp., Otodectes cunotis, Notoedres cati), демодекозных клещей (Demodex canis), паразитирующих у собак, кошек, пушных зверей и декоративных грызунов, а также кнемидокоптозных клещей (Knemidecoptes spp.), паразитирующих у декоративных птиц.

Механизм действия ивермектина, входящего в состав лекарственного средства, заключается в его воздействии на величину тока ионов хлора через мембраны нервных и мышечных клеток паразита. Основной мишенью являются глутамат-чувствительные хлорные каналы, а также рецепторы. Усиливает выработку гамма-аминомаслянной кислоты. Изменение тока ионов хлора нарушает проведение импульсов, что приводит параличу и гибели паразитов.

Ивермектин практически не всасывается через кожу и оказывает контактное акарицидное действие в местах локализации эктопаразитов (на коже, в волосяных луковицах и сальных железах) в течение 5-7 дней.

Хлоргексидина биглюконат , входящий в состав препарата, является дихлорсодержащим производным бигуанида, обладает выраженным противомикробным действием, активен в отношении вегетативных форм грамотрицательных и грамположительных бактерий , а также дрожжей , дерматофитов и липофильных вирусов .

Декспантенол - производное пантотеновой кислоты, обладает регенеративными свойствами, стимулирует эпителизацию и заживление кожных покровов, оказывает умеренно выраженное противовоспалительное действие.

Лидокаина гидрохлорид - амидный мембраностабилизирующий местный анестетик, подавляет активность чувствительных нервных окончаний кожи, обратимо тормозит проведение нервных импульсов в нейронах, аксонах и синапсах, угнетает тактильную чувствительность, болевую реакцию и устраняет зуд.

Ивермек^®-спрей по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности согласно ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не оказывает местнораздражающего и резорбтивно-токсического действия, при попадании в глаза вызывает слабое раздражение. Препарат токсичен для пчел, а также рыб и других гидробионтов.

Ивермектин для взрослых. Обзор препарата Ivermectin IVER-6 производства компании T.Man Pharma Co Ltd

В основе большинства хронических заболеваний человека, которые современная ортодоксальная медицина называет неизлечимыми – лежат инвазивные поражения человеческого тела паразитами и грибами и токсические отравления солями металлов, формальдегидами и фенолами. Очевидно, что современная медицина изучает что угодно, но только не поражение паразитами и грибами. Это делается сознательно и планомерно в течении длительного времени, поскольку задачи современной медицины не направлены на исцеление пациента от заболевания, но преследуют прямо противоположные цели: продажа химически синтезированных ядов, которые временно блокируют симптомы больного, привнося временное облегчение страданий, одновременно разрушая другие системы жизнедеятельности человеческого тела, по сути своей провоцируя и создавая новые болезни других органов пациента. Достаточно посмотреть на список побочных эффектов к химическим лекарствам, которые по сути своей являются основным назначением таких препаратов. Достаточно посмотреть на примере России – на всю Россию один институт паразитологии в Москве, на территории которого стоит несколько старых зданий, больше напоминающих сараи. В лабораториях как платных, так и бесплатных исследуют как правило только кал на яйца глистов и десяток других возбудителей. И это не случайность, а плановая закономерность, поскольку именно при помощи инвазий мировое правительство регулирует численность людей на планете. Мало кто знает, что, к примеру заболевания опорно-двигательного аппарата, аллергии, кисты, эндокринные нарушения – являются результатом инвазивного заражения тела такими видами паразитов и грибов, которые ВОЗ внесла в список «забытых» инфекций. Людей забыли об этом сознательно и лечат симптомы, но не причину хронических заболеваний, а симптомы можно лечить до самой смерти пациента – это пожизненное рабство человека в лапах фармакологической международной мафии. В медицинских институтах преподают те материалы, которые изначально одобрены глобалистами, не содержат правдивой информации и большинство медиков, с отличием окончивших современные медицинские институты и университеты знают только то, что им разрешили знать и отвечают пациентам только то, что их научили отвечать. Другие концепции и подходы к излечению нивелированы, извращены, опошлены и признаны антинаучными. Тем не менее в настоящее время многие снимают шоры со своих глаз и несмотря на отсутствие протоколов и методик исследований, начинают по симптоматическим и косвенным признакам, как в давние времена, определять причины хронических заболеваний своих пациентов и искать методики исцеления в направлении прямо обратном от рекомендаций ВОЗ. Сегодня мы обсудим один из таких препаратов, который с успехом используется в настоящее время для исцеления целого ряда хронических заболеваний человека, в корневой основе которых лежит инвазивное паразитарное поражение тела.