Порошки с парацетамолом в таблицах. Парацетамол — старое лекарство с новым механизмом действия

Порошки с парацетамолом в таблицах. Парацетамол — старое лекарство с новым механизмом действия

Перевод: Анастасия Тарабарова

Редакция: Рита Савицкая

Оформление: Никита Родионов

Аннотация

Парацетамол (ацетаминофен) — это наиболее часто используемое безрецептурное лекарственное средство во всем мире. Однако, несмотря на популярность и применение в течение многих лет, его безопасность и механизм действия до сих пор неясны. На сегодняшний день считается, что парацетамол — лекарство со множественным действием, и в его обезболивающий и жаропонижающий эффекты вовлечено, как минимум, несколько метаболических путей.

Механизм действия парацетамола состоит в ингибировании циклооксигеназ (ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3), воздействии на эндоканнабиноидную систему и серотонинергический путь. Кроме того, он влияет на каналы транзиторного рецепторного потенциала (TRP-каналы), потенциал-зависимые калиевые каналы Kv7 и ингибирует быстрые кальциевые каналы Cav3.2. В пути синтеза монооксида азота парацетамол затрагивает L-аргинин.

Таким образом, цель данного обзора заключается в обобщении текущих знаний о механизмах действия парацетамола с пристальным вниманием к безопасности его применения.

Введение

Парацетамол (рекомендованное непатентованное международное название ацетаминофена (N-ацетил-пара-аминофенол, АПАФ)) был синтезирован Хармоном Морзе в 1878 году и впервые применен в медицинской практике в 1893 году Йозефом фон Мерингом как жаропонижающее и обезболивающее средство .

Вначале его использовали редко, отдавая предпочтение фенацетину. Однако после того как стало понятно, что парацетамол является основным метаболитом фенацетина и при этом обладает лучшей по сравнению с ним переносимостью, в 1950-х годах парацетамол вытеснил нефротоксичный фенацетин и стал с тех пор широко распространенным препаратом.

Простагландины — основные медиаторы боли при воспалении . Ферменты, ответственные за их синтез, получили название циклооксигеназ . В 1971 году Джон Вейн обнаружил первую циклооксигеназу (ЦОГ-1) . Это открытие помогло объяснить механизм действия аспирина, который активно использовали с 1899 года как обезболивающее и противовоспалительное средство . Затем в 1991 году Кси с соавт. в лаборатории Дэниеля Симмона университета Бригама Янга открыли вторую циклооксигеназу (ЦОГ-2) . Интересно, что структура фермента ЦОГ-2 значительно не отличается от структуры ранее обнаруженной ЦОГ-1 . Но, несмотря на это, их клиническое значение различно . Наконец, в 2002 году Чандрасекхаран с соавт. обнаружили у собак третью циклооксигеназу (ЦОГ-3) и предположили, что ее экспрессия может играть роль в жаропонижающем эффекте парацетамола . Однако воздействие парацетамола на ЦОГ-3 недостаточно для объяснения всех наблюдаемых эффектов. Соответственно, цель данного обзора — суммировать текущие знания о механизмах действия парацетамола.

Циклооксигеназы

Простагландин-эндопероксид H-синтаза (PGHS) — бифункциональный фермент, состоящий из двух белковых субъединиц, обладающих циклооксигеназной и пероксидазной (POX) активностью, и превращающий арахидоновую кислоту (АК) в простагландин H₂(PGH₂) . ЦОГ начинает биосинтез простагландинов (PG) с высокоспецифичного окисления арахидоновой кислоты в положении 11R и заканчивает в 15S, образуя PGG₂. Далее POX превращает PGG₂в PGH₂. Затем различные тканевые ферменты превращают простагландин Н в D (PGD₂), E (PGE₂), и F (PGF₂) типы, простациклины (PGI₂), и тромбоксаны А₂и B₂(TXA₂и TXB₂соответственно) (Рисунок 1). Перечисленные производные липидов имеют широкий спектр влияния на организм человека (описано в Таблице 1).

Когда можно пить порошки от простуды. Терапевт Орлова объяснила, как порошки от гриппа и простуды могут помешать вам выздороветь

С наступлением холодного времени года простуда, ОРВИ и грипп посещают россиян все чаще, и все чаще они бегут в аптеку за порошками и шипучками против этих болезней. «Доктор Питер» разобрался, из чего делают эти препараты и когда от их приема лучше отказаться.

Из чего сделаны шипучки и порошки

Если посмотреть состав подобных средств, то он, как правило, схож:

парацетамол,

аскорбиновая кислота,

сосудосуживающие средства,

антигистаминные вещества,

вкусовые добавки,

кофеин.

Парацетамол снижает температуру, аскорбиновая кислота восполняет уровень витамина C, сосудосуживающие вещества помогают избавиться от отека носоглотки. Все это вместе позволяет быстро избавиться от симптомов простуды.

Как рассказывает врач-педиатр Лейсан Бадретдинова, ничего особенно полезного в таких порошках нет — но и ничего вредного тоже.

- Покупать ли такие препараты — это вопрос вкуса и выбора. Лично я в этом смысла не вижу: стоят одни немало, а ведь можно купить все те же лекарства отдельно по куда более низкой цене. С другой стороны, для какого такой формат может быть удобным. Состав у них простой и работающий. Ничего вредного в самих порошках нет, если не пить их бездумно.

Что будет, если пить их слишком часто

Главное назначение таких препаратов — быстро избавить больного человека от симптомов болезни, поставить на ноги за короткий срок и сбить температуру. Однако врачи категорически не рекомендуют злоупотреблять подобными лекарствами.

Дело в том, что в составе таких порошков на первых местах стоит парацетамол как жаропонижающее. Даже с этим простейшим лекарством можно переборщить — известны даже случаи передозировки парацетамолом со смертельным исходом. Да и самолечение с помощью этого лекарства тоже ни к чему хорошему не приводит, что доказывает пример петербурженки, которая оказалась на больничной койке после отравления парацетамолом . Как объяснил токсиколог Олег Кузнецов, все дело в том, что это средство является гепатотоксичным, а потому принимать его стоит осторожно и по назначению врача.

Кроме того, не стоит забывать о том, что сбивать невысокую температуру врачи не советуют — так можно лишь помешать борьбе организма с вирусом.

- Парацетамол нужно принимать при повышении температуры до 38,5°С у взрослых и до 38°С у детей. В остальных случаев лучше отказаться от приема этого лекарства: повышенная температура представляет собой защитную реакцию организма на заболевание, и именно при повышенной температуре некоторые вирусы и бактерии замедляют свое размножение. Жар активирует фагоциты (клетки иммунной системы), которые захватывают и переваривают чужеродные микроорганизмы. Температура, которая не достигла 38°С-38,5°С, не опасна для здоровья. Исключением являются случаи, когда температура сопровождается сильной головной болью или пациент предрасположен к судорогам, — рассказала врач-терапевт Елена Орлова.

Когда от приема порошков лучше отказаться

Исходя из рекомендаций врачей, от приема порошков от ОРВИ и гриппа лучше отказаться:

при отсутствии высокой температуры,

беременным женщинам ,

после прививки от коронавируса ,

при аллергии на какой-либо компонент,

после употребления спиртных напитков ,

при заболеваниях печени,

после того, как человек уже принял парацетамол в виде таблетки отдельно .

Кстати

Даже при лечении таких, казалось бы, простых болезней, как простуда и ОРВИ, больные нередко допускают грубые ошибки. Среди них, как рассказывала «Доктору Питеру» терапевт Елена Черненко, неправильный питьевой режим, отсутствие проветривания и отдыха. А как сообщал педиатр СПбГПМУ Андрей Гоголев, при лечении простуды у детей не стоит пользоваться горчичниками и греть нос мешочками с крупой.

При этом медики уверены: без серьезного вреда для здоровья взрослый человек может простужаться примерно до трех раз в год, ребенок — до пяти раз.