В России создали противовирусные нового поколения против гриппа.

Ученые ионх ран, центра им. Н. Ф. Гамалеи и мирэа провели исследование для создания противовирусных препаратов. Они выяснили, какой подход эффективнее против современных штаммов гриппа, и нашли способ обойти маркерную мутацию вируса гриппа а/Н 1N1 (пандемия 2010. Статья в Chemmedchem вышла.

Более 95% циркулирующих штаммов устойчивы к классическим препаратам на основе адамантана (ремантадин, амантадин) из-за мутации S31n в ионном канале белка М 2 вируса гриппа а.

Авторы создали гибридные конструкции на основе двух каркасов: адамантана и декагидро - клозо - декаборатного аниона. К ним присоединили аминокислоты (триптофан, гистидин, метионин. Эксперименты на клеточных культурах со штаммами A/H1N1 - A/Moscow/78/2020 и A/Cheboksary/125/2020 - показали: лучшее соединение - адамантан с L - триптофаном.

По словам одного из авторов исследования, ведущего научного сотрудника лаборатории химии бора и гидридов ионх ран, доктора химических наук варвары Авдеевой, как раскрывают данные компьютерного моделирования, молекула с триптофаном принимает "Шпилькообразную" форму, перекрывает пору канала, блокирует транспорт ионов водорода, "не замечает" мутацию S31n и подавляет репликацию устойчивых штаммов.

Адамантан эффективно доставляет молекулу к мишени. Бороводородный кластер - "Невидимка" для вируса (бор не встречается у млекопитающих), устойчивость к нему выработать сложнее; его соли щелочных металлов растворимы в воде. Цель - комбинированная терапия. Адамантан доставляет вещество, борный кластер обеспечивает инвариантность действия, отмечает ведущий научный сотрудник фгбу ницэм им. Н. Ф. Гамалеи минздрава России, кандидат биологических наук Тимур Гараев.

Данные открывают горизонты для создания препаратов против сезонного гриппа, потенциальных пандемических штаммов и других РНК - содержащих вирусов. Следующий этап - разработка прототипов комбинированных лекарств.