Российские обезболивающие таблетки: что нужно знать о безопасности и эффективности

Российские обезболивающие таблетки: что нужно знать о безопасности и эффективности

Каратеев А.Е.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - одна из наиболее старых и хорошо изученных групп лекарственных средств. Растительные продукты, содержащие НПВП (салицилаты) использовались в качестве жаропонижающего средства с древнейших времен. Однако началом широкого применения НПВП в медицинской практике как лекарств с научно доказанной эффективностью , вероятно, следует считать 1874 г., когда в Lancet была опубликована статья Mayers A., посвященная оценке эффективности экстракта коры ивы (салицина) для лечения острой ревматической лихорадки . За более чем сто тридцать лет область клинического применения НПВП неуклонно увеличивалась, и на сегодняшний день это наиболее широко используемая в медицине (да и в повседневной жизни) группа лекарственных препаратов . Не будет преувеличением сказать, что каждый практикующий терапевт ежедневно использует их в своей работе, хорошо осведомлен о важнейших представителях НПВП, их фармакологических особенностях и нежелательных эффектах.

Тем не менее, на страницах медицинской литературы постоянно появляются публикации, порой острого и дискуссионного характера, посвященные применению НПВП в различных отраслях медицины. Благодаря обилию статей, в которых обсуждается проблема осложнений, связанных с НПВП - а особенно резко по этому вопросу выступают специалисты, не имеющие значительного собственного опыта клинического использования НПВП, создается негативное представление о НПВП как о лекарствах, имеющих лишь вспомогательное значение (сугубо симптоматическое средство), но при этом крайне опасных в плане развития нежелательных эффектов. Насколько оправдано это мнение? Отвечая на этот вопрос, в настоящей работе мы попытались оценить терапевтические достоинства и безопасность НПВП в реальной клинической практике.

НПВП при острой боли

Важнейшей областью применения НПВП являются заболевания и патологические состояния, проявляющиеся острой болью. Как известно, болевой синдром является системным патологическим процессом, включающим местную реакцию на повреждение, передачу и восприятие болевого импульса, его психоэмоциональную оценку и ответную вегетативную и поведенческую реакцию организма. Наиболее часто в клинической практике встречается ноцицептивная боль, связанная с активацией периферических болевых рецепторов вследствие локального повреждения, вызванного травмой, хирургическим вмешательством, воспалением, отеком или ишемией ткани, стойким спазмом поперечно-полосатой или гладкой мускулатуры и др.

Современная концепция рациональной анальгетической терапии предусматривает влияние на различные звенья патогенеза болевого синдрома, и первым ее этапом является устранение воздействия повреждающего фактора (если это возможно), а также подавление локальной реакции организма на повреждение, с использованием препаратов, блокирующих синтез медиаторов боли и воспаления. Среди этих медиаторов очень важное место принадлежит простагландинам (ПГ), которые активно синтезируются в области повреждения при участии фермента циклооксигеназы (ЦОГ) 2. ПГ ответственны за развитие локального отека, повышения проницаемости сосудов, нарушения микроциркуляции, хемотаксиса клеток воспалительного ответа и т.д., и непосредственно влияют на процесс возникновения и передачи болевого импульса, вызывая повышение чувствительность периферических ноцицепторов и афферентных нейронов задних рогов спинного мозга. Этот механизм носит универсальный характер в патогенезе болевого синдрома, независимо от причины, вызвавшей локальное повреждение, и является обоснованием для использования в комплексной анальгетической терапии НПВП - препаратов, специфически блокирующих ЦОГ 2 и подавляющих синтез провоспалительных ПГ .

Связанные вопросы и ответы:

Каковы основные препараты обезболивающих таблеток российского производства

О.В.Котова
ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова Минздрава РФ

Высокая эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при болевом синдроме, воспалении и лихорадке, возможность приобретения лекарства без рецепта объясняет их «популярность» среди разных групп населения. В США ежегодно продают около 30 млрд таблеток НПВП, в развитых странах эти препараты получают 20-30% лиц пожилого возраста, среди которых около 30% вынуждены принимать эти препараты, несмотря на наличие факторов риска развития нежелательных явлений как со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), так и сердечно-сосудистой системы. Огромный объем потребления НПВП выливается в серьезные клинические и экономические проблемы. В США в 1997 г. НПВП стали причиной 107 тыс. госпитализаций и 16 500 смертей. Для сравнения надо сказать, что от рака шейки матки в том же году умер 4441 человек, от множественной миеломы - 10 503, от ВИЧ-инфекции -16 665 человек. Стоимость лечения НПВП-гастропатии и ее осложнений превышает в США 4 млрд дол. в год.

Циклооксигеназа и побочные эффекты НПВП

История применения НПВП уже прошла вековой рубеж, а механизм их действия был расшифрован сравнительно недавно: в 1971 г. J.Vane, J.Smith и A.Willis объяснили его инги-бицией синтеза циклооксигеназы (ЦОГ) - ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов (ПГ). В последние годы были открыты два основных изоформента ЦОГ: ЦОГ-1, обеспечивающий синтез ПГ, регулирующих физиологическую активность клеток, и ЦОГ-2, принимающий участие в синтезе ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации. ЦОГ-1 - структурный фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток (за исключением эритроцитов) и регулирующий продукцию ПГ, которые участвуют в обеспечении нормальной функциональной активности клеток. В 1994 г. J.Vane сформулировал гипотезу, согласно которой противовоспалительное действие НПВП связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, тогда как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: поражения ЖКТ, почек, нарушение аггрегации тромбоцитов (табл. 1) - с подавлением активности ЦОГ-1.

Каковы отличия российских обезболивающих таблеток от западных аналогов

Определение 1

Анальгетики (обезболивающие препараты) - это лекарственные препараты, предназначенные для устранения болевых ощущений.

Обезболивающие средства являются одной из самых популярных групп препаратов среди населения, так как боль той или иной интенсивности люди испытывают довольно часто (головные боли различного происхождения, посттравматические болевые ощущения, суставные боли, предменструальные боли у женщин и пр.).

Различают две большие группы анальгетиков:

• наркотические, длительное применение которых приводит к развитию привыкания (бупренорфин, буторфанол, морфин, кодеин, промедол, трамадол, налбуфин, тебаин);
• ненаркотические, которые не оказывают влияния на центральную нервную систему и, соответственно, не вызывают привыкания (НПВС (НПВП) – нестероидные противовоспалительные средства (препараты)).

Ненаркотические анальгетики в связи с их особенностью механизма действия, указанной выше, в РФ отпускаются в аптечных учреждениях без рецепта.

Наиболее популярными ненаркотическими анальгетиками в РФ являются:

• Диклофенак (Дикловит, Вольтарен Эмульгель, Вольтарен, Диклофенак Ретард, Ортофен, Наклофен Дуо, Раптен Рапид, Раптен Дуо, Диклак).
• Ацеклофенак (Аэртал).
• Декскетопрофен (Дексонал, Дексалгин, Фламадекс).
• Индометацин.
• Ибупрофен (Нурофен, Нурофен Экспресс, Нурофен Форте, Нурофен Экспресс Форте, Ибуклин, Миг 200, Миг 400, Долгит).
• Кеторолак (Кеторолак, Кетанов, Кеторол).
• Кетопрофен (Быструмгель, Артрозилен, Кетонал Дуо, Кетонал, ОКИ, Фламакс, Фастум, Фламакс Форте).
• Мелоксикам (Артрозан, Амелотекс, Мовасин, Мовалис).
• Лорноксикам (Ксефокам Рапид, Ксефокам).
• Ацетилсалициловая кислота (аспирин).
• Анальгин.
• Парацетамол.
• Напроксен (Налгезин, Налгезин Форте, Мотрин).
• Теноксикам (Артроксан).
• Пироксикам.
• Непафенак (Неванак).
• Фенилбутазон (Бутадион).
• Эторикоксиб (Аркоксиа).
• Целекоксиб (Целебрекс, Дилакса).

Наибольшая анальгетическая эффективность характерна для коксибов и неселективных НПВП, но в то же время у них также выше риск развития побочных реакций со стороны сердца и желудочно-кишечного тракта соответственно.

Согласно исследованиям, оценивающим эффективность и частоту возникновения побочных эффектов обезболивающих (рейтинг НПВС Оксфордской лиги, применимый и к России), при боли незначительной интенсивности, вызывающей чувство дискомфорта и нарушающей повседневную деятельность, рекомендуется использовать парацетамол, в таких случаях он является средством первой линии при условии отсутствия противопоказаний к его применению (печеночной недостаточности илипечени в стадии обострения).

Для купирования боли слабой или умеренной интенсивности рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу ибупрофена, которая для взрослых составляет примерно 200-400 мг.

Если же требуется мощное обезболивание, с осторожностью применяются НПВС неизбирательного действия (напроксен, диклофенак, кеторолак).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (мелоксикам) назначаются пациентам, имеющим высокий риск кишечных кровотечений и язвы желудка или тем, у кого имеются противопоказания для гастропротекторной терапии.

Хорошим соотношением рисков побочных эффектов и анальгетическойобладает также неселективный лорноксикам (Ксефокам).

Какие факторы влияют на выбор наиболее эффективного препарата для обезболивания

Злоупотребление анальгетиками – это употребление обезболивающих препаратов в превышающих дозировках и чаще, чем назначено лечащим врачом, в результате чего возникают побочные эффекты и риск передозировки.

Существует две основные группы анальгетиков: противовоспалительные средства, оказывающие периферическое действие, и опиоиды центрального действия. Противовоспалительные лекарства уменьшают отек и воспалительную реакцию. Опиоидные анальгетики работают, изменяя восприятие боли мозгом.

Противовоспалительные препараты, к которым относятся наиболее популярные болеутоляющие, такие как ибупрофен, диклофенак, аспирин, анальгин, парацетамол, напроксен, относятся к ненаркотическим анальгетикам и потому не могут вызвать зависимости в классическом понимании. Хотя случаи злоупотребления обезболивающими противовоспалительными препаратами, конечно, встречаются. Например, когда человек заранее принимает болеутоляющее, не дожидаясь появления боли, или использует препараты без назначения врача в неправильной дозировке.

Однако настоящую зависимость от обезболивающих вызывают препараты другой группы – наркотические (опиоидные) анальгетики. Они представляют собой семейство химически родственных препаратов, которые обеспечивают обезболивание и седативный эффект ЦНС.

Наркотические анальгетики эффективно снимают боль у пациентов с умеренными и сильными болями, вызванными травмами, хирургическими вмешательствами, онкологическими или другими тяжелыми заболеваниями. Фармакологический эффект этих анальгетиков заключается не только в уменьшении болевых ощущений, но и воздействии на опиоидные рецепторы, которое вызывает значительный седативный эффект и эйфорию. Именно эти эффекты препаратов приводят к высокому риску неправильного использования, а также психической зависимости от анальгетиков.

Со временем человеку приходится принимать более высокие дозы или переходить на более сильные анальгетики, чтобы достичь достаточного уровня обезболивания или эйфории. Возникает толерантность к препарату и формируется физическая зависимость от анальгетиков.

Опиоидная зависимость (мкб-10 код F11.2) представляет собой состояние, при котором человек не может контролировать употребление психоактивных веществ из группы опиоидов, даже если они оказывают серьезное неблагоприятное воздействие на различные сферы его жизни.

Зависимость от анальгетиков возникает из-за того, что опиоиды в высоких дозах активируют и перегружают центры удовольствия мозга, провоцируя высвобождение дофамина.

Опиум является самым первым известным опиоидным анальгетиком, который производится из героинового мака. Но также были разработаны и другие синтетические и полусинтетические опиоиды. К наиболее популярным анальгетикам, вызывающим лекарственную зависимость, относятся:

• морфин, тримеперидин («Промедол»), трамадол («Трамал», «Трамолин», «Рамлепса»), фентанил («Инстанил», «Фендивия»), оксикодон («Таргин»).
• налбуфин, буторфанол;
• бупренорфин («Бупранал»);
• налоксон («Наркан», «Нарканти», «Бупраксон», «Бупранал», «Буторфанол», «Таргин»), налтрексон («Вивитрол»);
• кодеин (в составе комбинированных лекарственных препаратов «Каффетин», «Коделанов», «Омнопон», «Пентабуфен», «Пентанов», «Пиралгин», «Седал-М», «Седальгин-Нео», «Юниспаз», «Кватрокс»).

Опиоидные обезболивающие производятся в виде таблеток с отсроченным или немедленным высвобождением, а также внутривенных растворов. Некоторые из них используются только в медицинских учреждениях (по строгим показаниям и под непосредственным наблюдением врача), а некоторые доступны к самостоятельному применению.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме российских обезболивающих таблеток

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.По своему обезболивающему действию они используются в следующих случаях:

• при ревматических болях;
• при воспалительных заболеваниях;
• при дегенеративных процессах в организме.

Также назначаются при неревматических заболеваниях, таких как мигрень и любой воспалительный процесс. Широко используются при переломах, вывихах и растяжении связок.Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.Возможные побочные эффекты:

• дисфункции кишечника;
• внутреннее кровоизлияние;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• отек нижних конечностей и лица;
• повышение артериального давления;
• аллергические реакции.

Чтобы снизить риск негативных последствий, специалисты при выборе медикаментозного средства стараются отдавать предпочтение тем, которые обладают селективным действием. По словам врачей, эти средства оказывают минимально негативное воздействие на пищеварительный тракт. В некоторых случаях НПВП можно принимать в сочетании с противоязвенными средствами, если это необходимо.Также можно избежать побочных эффектов при выборе правильного режима и дозировки. Рекомендуется принимать нестероидные противовоспалительные препараты с пищей.Существуют определенные правила приема НПВП:

1. Капсулы или таблетки следует запивать большим количеством воды (не менее 200 мл). Таким образом, предотвращается разрушение слизистой оболочки желудка.
2. Не рекомендуется принимать два разных препарата в один и тот же день. В противном случае побочные эффекты могут увеличиваться без повышения эффективности.
3. Прежде чем принимать лекарства, нужно внимательно прочитать инструкцию.

Залог успешного лечения и отсутствия осложнений – предварительная консультация с врачом. Специалист сначала проводит обследование и на основании установленного диагноза назначает наиболее подходящее средство.

Как следует принимать обезболивающие таблетки российского производства

Парацетамол в настоящее время является едва ли не самым широко употребляемым препаратом для лечения болей и облегчения течения воспалительных процессов. Он считается наименее токсичным, не вызывающим аллергии и не оказывающим серьезных побочных эффектов. Поэтому врачи рекомендуют препарат в качестве лекарства первого выбора при болях различной локализации с неустановленной причиной. Он эффективен при мышечных и головных болях, болезненных месячных. Поскольку он хорошо переносится, его назначают детям и беременным в качестве разовой помощи.

Однако безопасность парацетамола зависит от того, правильно ли его принимают. В рекомендованных дозах препарат действительно навредить не может. Но при передозировке, которая может произойти по невнимательности, незнанию или вследствие нарушения инструкций врача, он может стать опасным. Большие дозы лекарства (как и длительный прием) токсичны для печени и почек. Поэтому парацетамол не рекомендуют принимать тем, кто страдает тяжелыми патологиями этих органов, а также людям, употребляющим алкоголь.

Чтобы избежать неприятных последствий, следует соблюдать следующие правила:

• Принимать препарат в строго рекомендованных дозах. Начинать лечение боли с 500 мг, в случае необходимости повысить дозу до 1 г на один прием. Суточное количество принимаемого лекарства не должно превышать 3 г. При интенсивных болях суточную дозу можно увеличить до 4 г, делая при этом 6-часовые перерывы между приемами.
• Внимательно читать инструкцию к препарату и обращать внимание не только на дозировку, но и на действующее вещество. Парацетамол является составной частью многих комбинированных препаратов (например, противогриппозных), а также может выпускаться под иными торговыми наименованиями (Ацетаминофен, Панадол, Эффералган и др.).
• Если прием парацетамола не снимает боль, следует принять ибупрофен или другое нестероидное противовоспалительное средство.
• Самолечение не должно превышать нескольких дней. При отсутствии результата необходимо обратиться к врачу.

Какие группы населения следует избегать применения обезболивающих таблеток российского производства

Разнообразие болеутоляющих средств довольно широко. Они направлены на устранение боли разной этиологии и делятся на наркотические анальгетики и ненаркотические. Первые применяются только в тяжёлых случаях под строгим наблюдением врачей, так как вызывают побочные реакции. В амбулаторной практике используются нестероидные (НПВС), спазмолитики и комбинированные обезболивающие таблетки.

Представители НПВС

НПВС — это негормональные препараты, купирующие воспалительный процесс и снимающие болевой синдром при хронических и острых заболеваниях. Главное их преимущество в широкой области применения.

Такие лекарства хорошо справляются с болью после травм, операций, во время мигрени и менструального цикла, а также назначаются при остеохондрозе, артритах и подагре. К тому же они замедляют распространение воспаления и сбивают температуру при разных инфекциях.

Среди недостатков можно выделить такие побочные реакции, как негативное воздействие на органы ЖКТ и запрет приёма до 6 лет, во время беременности и грудного вскармливания. Для предотвращения отрицательного влияния на желудок таблетки рекомендуется пить после еды.

Кетанов и Нурофен

Кетанов — сильные обезболивающие таблетки, показанные при болях после операции, травм, ожогов, а также при отите, онкологии, печёночной колике и зубном недомогании.

Противопоказанием является бронхоспазм, почечная недостаточность, инсульт, возраст до 16 лет, диатез и беременность. Для лечения хронических болей препарат не подходит. Среди побочных эффектов может быть отёчность, вздутие, расстройство, реже — тошнота, аллергия, повышение АД. Приём должен быть однократным. Курс лечения не более пяти дней. Среди дженериков — Кеторол, Долак и Кеторолак.

Плюсы Кетанова :

• справляется с невралгиями и мигренью;
• быстро срабатывает.

Минусы — наличие большого списка противопоказаний, разрешён только 5 дней, отпускается по рецепту, длительный приём провоцирует сухой кашель и проблемы с желудком.

Нурофен разработан на основе ибупрофена. Обладает мощным противовоспалительным эффектом, быстро купирует приступ боли, а также понижает температуру. Назначается при болезнях лор-органов и суставов, при сильных головных и зубных болях.

Запрещён при язве желудка, артериальном давлении, сердечной недостаточности, патологии зрительного нерва, почек и печени. Может спровоцировать сбои в работе многих систем. Среди побочных эффектов — вздутие живота, панкреатит, аллергия, головокружение, тошнота, бессонница, ухудшение слуха. Среди заменителей — Ибупрофен, Ибупром, Адвил, Миг, Имет.

Имеет следующие достоинства :

• Отлично успокаивает боль в суставах, голове и зубах.
• Во время простудных заболеваний быстро нормализует температуру тела.

При длительном приёме таблеток возникает синдром привыкания. Ещё один недостаток — результат появляется спустя час.

Диклофенак и Найз

Диклофенак зачастую назначается при суставных болях, ревматоидном артрите, бурсите, остеоартрите, во время обострения подагры. А также обезболивающее средство хорошо помогает при вывихах и переломах. Кроме этого, оказывает противовоспалительное действие.

Однако у лекарства целый перечень таких противопоказаний, как язвенная болезнь, риск открытия кровотечений после оперативного вмешательства, перенесённый инфаркт, сердечная недостаточность. Среди аналогов — Ортофен, Наклофен, Диклоберл, Олфен, Вольтарен и Раптен.

Преимущества препаратов :

• эффективность.

Недостатки — вызывает неприятные ощущения в желудке, действует недолго.

Найз — болеутоляющие таблетки на основе нимесулида. Обладают жаропонижающим и противовоспалительным действием. Применяются при мышечных, головных, зубных, посттравматических болях. В числе противопоказаний — язвенные болезни, беременность, период ГВ, острая форма почечной недостаточности. Возможны такие побочные реакции организма, как понос, зуд, высыпания, тошнота. Дженериками является Нимесулид, Апонил, Нимесил и Нимид.

Препарат имеет следующие преимущества :

• купирует болевой синдром на 12 часов;
• не имеет горького вкуса.

Среди минусов можно отметить следующие: эффект наступает спустя час, средство вызывает сонливость и неприятные ощущения в печени.

Анальгин, Парацетамол, Аспирин

Анальгин — это популярное и недорогое средство, главным компонентом какого является метамизол натрия. Кроме купирования боли, даёт небольшой спазмолитический эффект и снимает температуру. Таблетки хорошо помогают при болях разной этиологии: головной, невралгии, зубной, миальгиях, посттравматической.

У Анальгина много противопоказаний: низкое АД, анемия, сбои в работе системы кроветворения, непереносимость НПВС. Побочные реакции могут проявиться в виде аллергии либо почечного поражения. Разовая доза не должна превышать 2 штуки, иначе риск побочных проявлений усилится. Известные дженерики — Оптальгин и Баралгин.

Преимущества препарата :

• универсальность;
• эффективность доказана не одним поколением;
• дешевизна;

Недостатки следующие: вызывает привыкание, не разрешён при болях в животе.

Какие препараты обезболивающих таблеток российского производства могут быть применены для обезболивания при острых болях

Парацетамол — обезболивающее и жаропонижающее средство, используемое при головных болях, мигрени, ушной и зубной боли, менструальных болях, невралгии, ревматических болях, миофасциальных, костных, послеоперационных и других болях.

Жаропонижающий эффект парацетамола обусловлен угнетением синтеза простагландинов, стимулирующих болевые рецепторы и способствующих образованию лихорадки и отеков. Простагландины, воздействуя на центр терморегуляции в гипоталамусе, повышают температуру тела. В свою очередь, обезболивающий эффект возникает за счет снижения чувствительности болевых рецепторов, что увеличивает так называемый болевой порог, при котором мы чувствуем боль. 

Жаропонижающий эффект парацетамола

Обезболивающий эффект парацетамола сохраняется после однократного приема в течение 4-6 часов, жаропонижающий эффект – 6-8 часов.

Нестероидные противовоспалительные препараты обладают обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. К наиболее часто используемым препаратам из этой группы относятся производные пропионовой кислоты — ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен. 

НПВП подавляют активность ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижают выработку простагландинов, что приводит к снижению болевых ощущений, а также уменьшению отека и лихорадки. Подавление активности ЦОГ-1 также снижает выработку простагландинов, которые усиливают воспалительный процесс.

Нестероидные противовоспалительные препараты — показания:

• головные боли (в том числе мигрени);
• зубная боль;
• боль в мышцах;
• боль в пояснично-крестцовой области;
• боли в костях и суставах;
• болезненные месячные .