Особенности применения антиагрегантов в клинике

Особенности применения антиагрегантов в клинике

Большой интерес представляли выступления профессора Мазура Н.А. и Бурячковской Л.И. ,ведущего научного сотрудника отдела клеточной биологии Института экспериментальной кардиологии ФГУ РКНПК , посвященные проблеме оценки эффективности антиагрегантов . Эта проблема привлекает внимание ученых уже довольно давно: имеются убедительные данные о высокой распространенности явления резистентности к таким широко применяемым препаратам, как аспирин и клопидогрель . У довольно широкого круга больных (по разным оценкам от 5 до 50%) применение указанных препаратов по разным причинам не приводит к снижению агрегационной активности тромбоцитов до требуемого уровня. У пациентов с резистентностью к антиагрегантам отмечается более высокий риск развития тромботических осложнений, прежде всего инфаркта миокарда.

В своих лекциях эксперты осветили значение явления резистентности к антиагрегантам для практикующих врачей и остановились на методах, с помощью которых можно оценивать эффективность антиагрегантов в клинической практике, а также на наиболее распространенных приборах по измерению агрегационной активности тромбоцитов , их преимуществах и недостатках. Кроме того, были разобраны основные подходы к преодолению резистентности и их клиническая эффективность.

Проблеме выбора антиагреганта была посвящена также лекция профессора Гиляревского С.Р. «Новые возможности в лечении острого коронарного синдрома. Основные результатыисследования PLATO». С позиций доказательной медицины Сергей Руджерович подробно разобрал имеющиеся подходы к преодолению резистентности к антиагрегантам: увеличение дозировки, применение многокомпонентной терапии, назначение антикоагулянтов . По мнению эксперта, у пациентов высокого риска сердечно-сосудистых осложнений, к которым, безусловно, относятся больные с острым коронарным синдромом, наиболее эффективным подходом к преодолению резистентности к антиагрегантам будет применение новых препаратов. В частности, препарата Тикагрелор , который продемонстрировал свои преимущества перед клопидогрелем в крупном многоцентровом рандомизированном исследовании PLATO .

Связанные вопросы и ответы:

Что такое антиагреганты

Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан ежегодный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).

Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

Применяют их для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения и др., а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.

Ингибирующее влияние на склеивание (агрегацию) тромбоцитов (и эритроцитов) оказывают в той или иной степени лекарственные средства разных фармакологических групп (органические нитраты, блокаторы кальциевых каналов, производные пурина, антигистаминные препараты и др.). Выраженное антиагрегантное действие оказывают НПВС, из которых широкое применение в целях профилактики тромбообразования имеет ацетилсалициловая кислота.

Одним из основных представителей антиагрегантов является ацетилсалициловая кислота. Она оказывает тормозящее влияние на спонтанную и индуцированную агрегацию и адгезию тромбоцитов, на высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов 3 и 4. Показано, что ее антиагрегационная активность тесно связана с влиянием на биосинтез, либерацию и метаболизм ПГ. Она способствует высвобождению эндотелием сосудов ПГ, в т.ч. ПГI₂(простациклина). Последний активирует аденилатциклазу, снижает в тромбоцитах содержание ионизированного кальция — одного из трех главных посредников агрегации, а также обладает дезагрегационной активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кислота, подавляя активность циклооксигеназы, уменьшает образование в тромбоцитах тромбоксана А₂ — простагландина с противоположным типом активности (проагрегационный фактор). В больших дозах ацетилсалициловая кислота тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботических простагландинов (D₂, Е₁и др.). В связи с этим в качестве антиагреганта ацетилсалициловую кислоту назначают в относительно небольших дозах (75–325 мг в сутки).

 

• Антитромботические средства; антиагреганты, кроме гепарина
• Вазодилатирующее средство
• Антиагрегантное средство
• Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
• Препарат, улучшающий микроциркуляцию крови
• Антиагрегантное средство — ингибитор агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)
• Средство, улучшающее микроциркуляцию, и вазодилатирующее средство

См. Антикоагулянты: антикоагулянты прямого действия.

Лекарственные средства уменьшающие функциональную активность тромбоцитов, их агрегацию и, тем самым, тромбообразование.

См. Нестероидные противовоспалительные средства: антипиретик.

Совокупность процессов ассимиляции и диссимиляции, протекающих в живом организме и обеспечивающих его существование.

Какие виды антиагрегантов существуют

Мы регулярно публикуем статьи и проводим вебинары для врачей по специализации клиники: гемостазиология, лабораторная диагностика гемостаза, популярные и редкие патологии свертывающей системы крови, клинические случаи и т.д. Для того, чтобы своевременно узнавать о публикациях и мероприятиях, присоединяйтесь к нашему профессиональному сообществу в Телеграм .

Факультативный материал для вебинара «Антиагрегантная терапия при беременности: критерии назначения и лабораторный контроль»

Автор - Главный врач НКЦПГ им. А.А. Шмидта, к.м.н., врач высшей квалификационной категории Альтшулер Б.Ю.

Введение

Какие препараты используются в качестве антиагрегантов?

Их принято условно разделять на 2 группы.

Первая группа – это препараты, блокирующие рецепторы тромбоцитов.

К ним относятся:

1. блокаторы рецепторов аденозиндифосфата (АДФ) – пуриновых или P2Y12-рецепторов:

а) Тиенопиридины (тиклопидин, клопидогрел, празугрел), которые блокируют рецепторы необратимо;

б) Производные других соединений (тикагрелор, кангрелор, элиногрел), действующие обратимо.

2. блокаторы рецепторов, активируемых протеазами (PAR).

3. блокаторы гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa.

Вторая группа – это препараты, ингибирующие ферменты тромбоцитов.

К ним относятся:

1. ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) – дипиридамол, пентоксифиллин, циллостазол и трифлузал,

2. ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) – ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты.

I. Препараты, блокирующие рецепторы тромбоцитов

1. Блокаторы рецепторов аденозиндифосфата (АДФ) – пуриновых или P2Y12-рецепторов

Мишенью для блокаторов рецепторов АДФ является P2Y12-рецепторы. Они относятся к классу рецепторов, связанных с G-белками и активируются АДФ.

Активация P2Y12-рецептора приводит к ингибированию фермента аденилатциклазы и снижению концентрации цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) в тромбоцитах. Это в свою очередь приводит к активации IIb/IIIa-рецепторов, что повышает синтез тромбоксана А2 и пролонгирует агрегацию тромбоцитов.

Таким образом, ингибирование P2Y12-рецепторов нарушает связывание фибриногена с рецепторами IIb/IIIa и оказывает антиагрегантный эффект.

Блокаторы P2Y12-рецепторов разделяют на 2 класса:

а) Тиенопиридины (тиклопидин, клопидогрел, празугрел), которые блокируют рецепторы необратимо;

б) Производные других соединений (тикагрелор, кангрелор, элиногрел), действующие обратимо.

Рассмотрим их подробнее.

а) Тиенопиридины

Все тиенопиридины являются пролекарствами, а их активные метаболиты образуются эстеразами плазмы или цитохромами печени.

Какие заболевания могут быть лечены с помощью антиагрегантов

Медикаменты группы дезагрегантов назначают:

• для профилактики ишемии сердца или головного мозга;
• при нестабильной стенокардии;
• после инфаркта или ишемического инсульта;
• при укусах насекомых;
• при высоком артериальном давлении;
• при воспалительном поражении кровеносных сосудов нижних конечностей;
• при атеросклерозе;
• при терапии ИБС (ишемической болезни сердца);
• при склонности к образованию тромбов;
• при транзиторных нарушениях кровотока;
• при мозолях, натоптышах, при грубой коже на пятках;
• после операций на сердце;
• при акне и черных точках.

Лекарственные средства из этой группы назначаются специалистом только после того, как пациент пройдет полное клинико-лабораторное обследование. При этом врач должен учесть множество факторов, в том числе такой как острота момента. Существуют дезагреганты прямого и непрямого действия. Препаратами второго типа проводят длительную терапию, которые на протяжении курса приема тормозят процесс образования кровяного сгустка, при этом сохраняя функционирование плазменных факторов на нужном уровне.

Включение в схему лечения того или иного антиагреганта может быть продиктовано различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушением кровотока, системы коагуляции крови и других. Здесь нужно обратить внимание на то, как взаимодействуют препараты этой группы с другими лекарствами и как они ведут себя при некоторых заболеваниях.

Итак, дезагреганты усиливают свои свойства с:

• другими лекарствами группы антиагрегантов;
• цитостатиками (Инфликсимаб, Этанерцепт, Адалимумаб);
• антикоагулянтами (Дабигатран, Ривароксабан, Апиксабан);
• НПВС — нестероидными противовоспалительными средствами, такими как Вольтарен, Нурофен и Диклофенак;
• селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или СИОЗС-препараты (Сертралин, Эсциталопрам, Пароксетин);

Заболевания, при которых усиливается эффект от приема антиагрегантов:

• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• патологии печени;
• Хроническая почечная недостаточность (ХПН);
• заболевания крови;
• пурпура;
• химиотерапия;

Снижают антикоагулянтный эффект следующие лекарственные средства:

• Эритромицин;
• Карбамазепин;
• Омепразол;
• Флуконазол.

Как антиагреганты влияют на кровяное давление

Густая кровь – это всегда повышенный риск образования тромбов и серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Составили список препаратов для разжижения крови и выяснили, кому и когда их нужно принимать

Лучшие препараты, разжижающие кровь. Фото: Shutterstock

Густая кровь – это повышенный риск тромбообразования. Для снижения вязкости крови используется большая группа препаратов, которые называют кроворазжижающими. Они отличаются по механизму действия, но все без исключения влияют на гемостаз– процесс, который обеспечивает баланс между свертывающей и противосвертывающей системами крови.

Самостоятельный подбор препаратов противопоказан — этим должен заниматься исключительно доктор. А пациенту следует строго соблюдать все предписанные рекомендации, чтобы избежать различных осложнений.

Обзор препаратов, разжижающих кровь, по версии КП

Важно! Любые лекарственные препараты обладают побочными эффектами и противопоказаниями. Наш материал является обзорным и не служит руководством к действию. Перед покупкой препаратов посоветуйтесь с врачом.

Фенилин

Фенилин выпускается в форме таблеток белого цвета с кремовым оттенком. Действующим веществом препарата является антикоагулянт непрямого действия. Он подавляет синтез белков, участвующих в свертывающей системы крови, и благодаря этому препятствует образованию кровяных сгустков.

Фенилин применяется для профилактики тромбоэмболии, профилактики и лечения тромбоза коронарных сосудов, глубоких вен нижних конечностей, тромбофлебита.

Варфарин

Он выпускается в виде небольших таблеток белого цвета и относится к антикоагулянтам непрямого действия. Средство вступает в реакцию с белками печени и нарушает синтез некоторых факторов свертывания крови. В результате количество этих веществ в крови уменьшается, а процесс свертывания крови замедляется.

Варфарин применяется в лечении и профилактике тромбозов и эмболий кровеносных сосудов.

Пентоксифиллин

Препарат относится к вазодилатирующим (расширяющим сосуды) средствам и выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Действующее вещество способствует улучшению микроциркуляции и уменьшению вязкости крови, помогает предотвращать «склеивание» эритроцитов и тромбоцитов.

Показаниями к применению препарата служат нарушения периферического кровообращения, состояния после инсульта и инфаркта, закупорка сосудов из-за атеросклероза или диабета.

Дипиридамол

Он также выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Препарат помогает замедлять или останавливать процесс «склеивания» тромбоцитов, препятствует образованию тромбов, обладает мягким сосудорасширяющим действием и улучшает микроциркуляцию крови.

Показаниями к применению служат профилактика ишемического инсульта, артериальных и венозных тромбозов и их осложнений.

Плавикс

Препарат относится к антиагрегантам, которые препятствуют «склеиванию» тромбоцитов между собой, и как следствие, тромбообразованию.

Препарат применяют для профилактики осложнений после инфаркта миокарда и ишемического инсульта, терапии острого коронарного синдрома и фибрилляции предсердий. 

Эликвис

Действующее вещество препарата является антикоагулянтом прямого действия и подавляет активность одного из факторов свертывания крови. Лекарство в форме таблеток помогает снижать вязкость крови и риск образования тромбов.

Он применяется для профилактики венозной тромбоэмболии, инсульта, а также для лечения тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии.

Гепарин натрия

Препарат является антикоагулянтом прямого действия и выпускается в форме раствора для внутривенного и подкожного введения. Он снижает активность факторов свертывания крови, что уменьшает вероятность образования тромбов.

Препарат применяют для профилактики и терапии тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбофлебитов, острого инфаркта миокарда и других заболеваний.

Ксарелто

Действующим веществом препарата является антикоагулянт прямого действия. Он подавляет активность фактора свертывания крови, препятствует образованию и развитию тромбов.

Препарат применяется для профилактики венозной тромбоэмболии и рецидивов тромбоза глубоких вен. Он выпускается в виде таблеток и гранул, из которых готовят раствор для приема внутрь.

Вессел Дуэ Ф

Препарат выпускается в форме капсул и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Действующее вещество препятствует образованию тромбов и ускоряет их растворение, помогает защитить кровеносные сосуды от повреждения.

Он используется при нарушении мозгового кровообращения, тромбозах глубоких вен, поражении периферических вен на фоне атеросклероза и диабета, нефропатиях, ретинопатиях.

Как антиагреганты влияют на тромбоз

Нерассасывающиеся сгустки, которые могут появиться как в венах, так и в артериях, мешают нормальному току крови, из-за чего органы и ткани получают меньше кислорода, чем им нужно.

Чаще всего тромбы формируются в глубоких венах нижних конечностей – сосудах, расположенных под толщей мышц, вызывая острое воспалительное заболевание тромбофлебит. Однако сгустки могут образоваться и в поверхностных венах конечностей, находящихся прямо под кожей, а также в брюшных и черепных сосудах.

Тромбы могут отрываться от стенок кровеносных сосудов и вместе с током крови перемещаться по всему организму. Это увеличивает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, из года в год занимающих первое место среди причин смертности в России.

Сгустки в кровеносных сосудах могут стать причиной:

• инсульта;
• инфаркта;
• закупорки легочной артерии (тромбоэмболии).

Эти состояния распространены и очень опасны: каждый третий пациент с инфарктом не выживает, околоспустя несколько часов после появления первых симптомов недомогания, и лишь 10% людей, перенесших инсульт, возвращаются к нормальной жизни .

Склонность к тромбозу (образованию тромбов) также может мешать наступлению беременности и вынашиванию ребенка: женщины с тромбофилией сталкиваются с повторными выкидышами, происходящими как правило до 10 недели. Опасность появления тромбов сохраняется и после родов , особенно в тех случаях, если женщина столкнулась с преэклампсией – осложнением беременности, возникающем после 20 недели.

Нерассасывающиеся сгустки, которые могут появиться как в венах, так и в артериях, мешают нормальному току крови, из-за чего органы и ткани получают меньше кислорода, чем им нужно.

Чаще всего тромбы формируются в глубоких венах нижних конечностей – сосудах, расположенных под толщей мышц, вызывая острое воспалительное заболевание тромбофлебит. Однако сгустки могут образоваться и в поверхностных венах конечностей, находящихся прямо под кожей, а также в брюшных и черепных сосудах.

Тромбы могут отрываться от стенок кровеносных сосудов и вместе с током крови перемещаться по всему организму. Это увеличивает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, из года в год занимающих первое место среди причин смертности в России.

Сгустки в кровеносных сосудах могут стать причиной:

• Инфаркта миокарда
• Инсульта
• Дисфункции сердца
• Сердечно-сосудистой болезни

Эти состояния распространены и очень опасны: каждый третий пациент с инфарктом не выживает, околоспустя несколько часов после появления первых симптомов недомогания, и лишь 10% людей, перенесших инсульт, возвращаются к нормальной жизни.

Склонность к тромбозу (образованию тромбов) также может мешать наступлению беременности и вынашиванию ребенка: женщины с тромбофилией сталкиваются с повторными выкидышами, происходящими как правило до 10 недели. Опасность появления тромбов сохраняется и после родов, особенно в тех случаях, если женщина столкнулась с преэклампсией – осложнением беременности, возникающим после 20 недели.

Какие побочные эффекты могут быть связаны с приемом антиагрегантов

Что такое антиагрегантная терапия?

Антиагреганты — это группа лекарств, которые не дают клеткам крови (называемым тромбоцитами) слипаться и образовывать тромб.

Всякий раз, когда в вашем теле происходит травма, тромбоциты отправляются к месту травмы, где они слипаются, образуя кровяной сгусток. Это остановит кровотечение в вашем теле. Если у вас есть порез или рана, это хорошо. Но иногда тромбоциты слипаются внутри поврежденного, опухшего (воспаленного) кровеносного сосуда или сосуда с бляшками. атеросклероз ). Когда это происходит, тромбоциты могут вызвать образование тромба внутри сосуда. Тромбоциты также могут вызывать образование тромбов вокруг стентов, искусственных сердечных клапанов и других устройств, которые помещаются внутрь сердца или кровеносных сосудов. Антитромбоцитарные препараты могут остановить образование тромбов.

Зачем мне антиагрегантная терапия?

Пациентам обычно назначают антиагреганты, если у них в анамнезе

• Ишемическая болезнь сердца (CAD)
• Сердечный приступ
• Стенокардия
• Ход или транзиторные ишемические атаки (ТИА)
• Заболевания периферических сосудов (ПВД)

Антитромбоциты также могут вводиться пациентам во время и после ангиопластика и стентирование и после коронарное шунтирование. Некоторые пациенты с мерцательная аритмия or болезнь клапана также принимайте антиагреганты.

Существуют ли различные типы антитромбоцитарных препаратов?

Существует множество различных типов антитромбоцитарных препаратов. Несмотря на то, что каждый тип действует по-своему, все антитромбоцитарные препараты помогают предотвратить слипание тромбоцитов и образование тромбов.

• Аспирин является наиболее распространенным типом антитромбоцитарного препарата. Некоторым пациентам, выздоравливающим после сердечного приступа, дают аспирин, чтобы предотвратить дальнейшее образование тромбов в коронарных артериях. Низкие дозы аспирина (иногда его называют «детским аспирином») могут предотвратить сердечные приступы и инсульты у людей, которые принимают его каждый день.
• Ингибиторы аденозиндифосфатных (АДФ) рецепторов обычно назначают пациентам, недавно перенесшим сердечный приступ или инсульт, поскольку у этих пациентов повышен риск повторного сердечного приступа или инсульта. Врачи также могут назначать это лекарство пациентам с пороком митрального клапана или тем, у кого замена сердечного клапана . Некоторые пациенты с заболевания периферических сосудов (PVD) также могут быть хорошими кандидатами для ингибиторов рецепторов АДФ, потому что плохое кровообращение в ногах может привести к образованию тромбов.
• Ингибиторы обратного захвата аденозина обычно назначают пациентам в сочетании с антикоагулянт . Пациенты также могут принимать этот тип антитромбоцитарной терапии в сочетании с аспирином, если у них есть заболевание сердца, которое увеличивает риск образования тромбов.
• Ингибиторы гликопротеина IIB/IIIA вводятся с помощью внутривенной (IV) иглы непосредственно в кровоток, поэтому пациенты должны находиться в больнице, чтобы получить их. Пациенты обычно получают этот тип антитромбоцитарного препарата для предотвращения образования тромбов, которые иногда образуются во время ангиопластика и стентирование . Они также используются у пациентов с стенокардия которым предстоит ангиопластика или стентирование.
• Ингибиторы фосфодиэстеразы чаще всего используются у пациентов с ЗОСТ для уменьшения болей в ногах, возникающих при ходьбе (так называемая перемежающаяся хромота). У пациентов с ЗОЗ повышен риск образования тромбов в ногах, поэтому некоторым пациентам с ЗОЗ необходимо принимать антитромбоцитарные препараты. Пациенты с сердечная недостаточность не следует принимать этот тип антитромбоцитарного препарата, поскольку исследования показали, что он может привести к смерти.

Как антиагреганты влияют на гемостаз

Антиагреганты. Среди них выделяют несколько групп препаратов:

вещества, активирующие аденилатциклазу. В качестве лекарственного средства используют простациклин. Его действие заключается в повышении содержания цАМФ в тромбоцитах и стенке сосудов, что приводит к расширению сосудов и ограничивает агрегацию (выброс тромбоксина, серотонина). Препарат неустойчив в биологической среде, эффект сохраняется не более 10 мин. после инфузии;

вещества, угнетающие циклооксигеназу (ЦОС). Чаще других применяют кислоту ацетилсалициловую (аспирин). Она необратимо ингибирует ЦОС в тромбоцитах, в результате чего антиагрегантный эффект сохраняется в течение нескольких дней. При отсутствии противопоказаний аспирин является обязательным компонентом экстренной медицинской помощи при остром коронарном синдроме и инфаркте миокарда. Назначают от 125 мг до 325 мг препарата в сутки. В экстренных случаях дают разжевать 250-500 мг;

вещества, угнетающие фосфодиэстеразу (ФДЭ). В качестве лекарственного средства применяют дипиридамол (курантил), который значительно повышает содержание в тромбоцитах цАМФ и потенцирует действие аденозина;

производные тиенопиридина тормозят агрегацию и адгезию тромбоцитов, потенцированную АДФ, а также другими факторами; взаимодействуют с гликопротеиновыми рецепторами тромбоцитов GPIIв/IIIa, а значит, блокируют агрегацию тромбоцитов и на ее конечной стадии. К ним относятся тиклопидин (тиклид) и клопидогрель (плавикс). Терапевтический эффект тиклида развивается на пятые сутки. Плавикс более эффективен и безопаснее тиклида, он также более эффективен, чем аспирин;

ингибиторы рецепторов GPIIв/IIIa. На заключительном этапе агрегации тромбоциты соединяются друг с другом через гликопротеиновые (GP) рецепторы IIв/IIIa и фибриноген. Поэтому блокада этих рецепторов предупреждает агрегацию тромбоцитов. Для этих целей используют селективные ингибиторы рецепторов тромбоцитов GPIIв/IIIa - абцикимаб (Рео-Про), ламифибан и интегрилин;

вещества, блокирующие тромбоксансинтетазу (дозоксибен, фентоламин), препараты, связывающие кальций (ЭДТА, натрия оксалат) и антагонисты серотонина.

Как антиагреганты влияют на тромбоциты

Применение как антиагрегантов, так и антикоагулянтов сопряжено с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки и опасностью желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК), в т.ч. фатальных. По данным систематического обзора наблюдательных исследований , частота ЖКК при использовании низких доз АСК варьировала от 0,48 до 3,64 на 1000 пациенто-лет, а объединенный относительный риск (ОР) ЖКК составил 1,4 (95% доверительный интервал : 1,2–1,7). По данным мета-анализа 14 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований эффективности АСК при первичной и вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний с участием 57 000 пациентов, за которыми наблюдали в течение 12–76 месяцев, по сравнению с плацебо ОР ЖКК при лечении АСК составил 2,07 (95% ДИ: 1,61–2,66). По результатам крупного 5-летнего наблюдательного когортного исследования , в котором участвовало более 500,000 человек, у пациентов, принимавших АСК в дозах 100–150 мг/сут (n=27 694), частота ЖКК оказалась в 10 раз выше (0,6% против 0,06% в год), чем у здоровых лиц, не получавших АСК, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), кортикостероиды и антикоагулянты (n=490 000). После внесения поправок на возраст, пол и сопутствующее применение препаратов с потенциальным ульцерогенным действием ОР ЖКК составил 2,6 (95% ДИ: 2,2–2,9). Таким образом, использование низких доз АСК ассоциируется с как минимум 2-кратным увеличением риска ЖКК.

Как антиагреганты влияют на сгустки крови

Кровотечения из носа и синяки, образующиеся чуть ли не при малейшем касании кожи, могут быть связаны с приемом пероральных антикоагулянтов.

Антикоагулянты – это вещества, которые влияют на процесс образования тромбов на разных его этапах. Они блокируют работу свертывающей системы крови.

Есть антикоагулянты прямого действия, которые снижают активность тромбина (фактора свертывания IIа) или фактора Xа. Это всем известные гепарин, гирудин и др. А есть антикоагулянты непрямого действия, которые блокируют процесс образования в печени протромбина (фактора свертывания II), из которого потом должен получиться тромбина, а также производство других факторов свертывания крови. И это вещества варфарин, дикумарин и др.

В статье, опубликованной в журнале Thrombosis Research за 2020 год, указывается, что эффект антикоагулянтов прямого действия может значительно усиливаться при приеме некоторых других лекарств — нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), препаратов для лечения аритмии, блокаторов кальциевых каналов.

Антикоагулянты назначают при инфарктах, инсультах, тромбофлебитах, при COVID-19, а также в качестве профилактики для снижения риска образования тромбов.

Антиагреганты – это вещества, которые блокируют процессы слипания (агрегации) тромбоцитов и эритроцитов и не дают им осаждаться, прилипать к внутренней стенке кровеносных сосудов – эндотелию.

Антиагреганты уменьшают поверхностное натяжение мембран красных кровяных телец, которые при этом легче деформируются и шустрее проходят по капиллярам. То есть, по сути эти препараты повышают текучесть крови.

Такие лекарства назначают для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий.