Список препаратов с ивермектин. Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Список препаратов с ивермектин. Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Противопаразитарный препарат системного действия класса макроциклических лактонов.

Ивермектин, входящий в состав препарата, обладает выраженным противопаразитарным действием. Активен в отношении личиночных и половозрелых фаз развития нематод, вшей, кровососок, гамазовых (в т.ч. красного куриного клеща) и саркоптоидных клещей. Механизм действия ивермектина заключается в его влиянии на величину тока ионов хлора через мембраны нервных и мышечных клеток паразита. Основной мишенью являются глютамат-чувствительные хлорные каналы, а также рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Изменение тока ионов хлора нарушает проведение нервных импульсов, что приводит к параличу и гибели паразита.

После парентерального введения препарата ивермектин быстро всасывается из места инъекции и распределяется в органах и тканях животного, обеспечивая паразитоцидное действие в течение 10-14 дней. Выводится из организма животных с мочой и желчью, у лактирующих животных также с молоком.

После перорального введения птицам ивермектин хорошо всасывается из ЖКТ, поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в крови через 1 ч, и равномерно распределяется в органах и тканях. Выводится ивермектин из организма сельскохозяйственных птиц с пометом.

По степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007-76 Ивермек^®относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности), действующее вещество - ивермектин относится к веществам чрезвычайно опасным (1 класс опасности). В рекомендуемых дозах препарат не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия, во внешней среде быстро разрушается. Препарат токсичен для пчел, а также для рыб и других гидробионтов.

Ивермектин инструкция. ИВЕРМЕКТИН

зарегистрированное ВОЗ

Входит в состав препаратов:

Фармакологическое действие

Средство для наружного применения, относится к группе авермектина. Оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом, посредством селективного связывания и высокого сродства к глутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия ивермектина при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа не известен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.

Фармакокинетика

После наружного применения ивермектина C_maxв равновесном состоянии (после 2 недель лечения) в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения препарата (C_max2.1±1.0 нг/мл, диапазон 0.7-4.0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC_{0-24 ч}составила 36±16 нг×ч/мл, диапазон 14-75 нг×ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. В равновесном состоянии уровни системной экспозиции ивермектина (AUC_{0-24 ч}36±16 нг×ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь ивермектина в дозе 6 мг у здоровых добровольцев (AUC_{0-24 ч}134 ±66 нг×ч/мл).

In vitro связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, при участии ингибиторов CYP3А4.

Были выявлены 2 основных метаболита ивермектина (3"-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин). Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием C_maxи AUC ), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.

Конечный T_1/2, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз/сут в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения ивермектина.

Показания активного вещества ИВЕРМЕКТИН

Лечение воспалительных поражений кожи при розацеа (папуло-пустулезная форма) у взрослых пациентов.

Режим дозирования

Для наружного применения.

Применяют 1 раз/сут ежедневно на протяжении всего курса лечения - до 4 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить.

При отсутствии улучшения после 3 месяцев применения лечение следует прекратить.

Наносят только на лицо.

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - чувство жжения кожи; нечасто - раздражение кожи, зуд, сухость кожи; неизвестно - контактный дерматит, аллергические реакции, эритема.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ивермектину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушение функции печени

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при нарушениях функции.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушение функции почек коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

После нанесения данного средства необходимо вымыть руки.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ивермектина с мощными ингибиторами CYP3A4, поскольку концентрация препарата в плазме крови может значительно повышаться.

Ивермектин аналоги для человека. Почему не следует принимать ивермектин, разрекламированный, как спасение от COVID-19

Ивермектин используется для лечения или профилактики паразитов у животных, чаще — у лошадей. Но уже зафиксировано множество случаев госпитализации людей после самолечения этим препаратом. Принимать его стали после массовых публикаций в Сети о том, что это ветеринарное лекарство — панацея от COVID-19, говорится всообщенииУправления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).

«Учитывая количество смертей от ковида, неудивительно, что люди ищут нетрадиционные методы лечения, в том числе не одобренные официально», — отмечают эксперты. — Но важно помнить, что подобное лечение может нанести серьезный вред».

FDA: что нужно знать об ивермектине

Препарат не является противовирусным средством, не был одобрен FDA для лечения или профилактики COVID-19.

«Лекарство может назначаться людям для лечения состояний, вызванных паразитическими червями: кишечного стронгилоидоза и онхоцеркоза (речной слепоты). Некоторые местные применения ивермектина одобрены для лечения головных вшей и кожных заболеваний, таких как розацеа», — пишет FDA.

По данным агентства, прием препарата в буквальном смысле в лошадиных дозах может быть токсичным для человека. И даже в небольшой концентрации его взаимодействие с другими лекарствами, такими как антикоагулянты, также потенциально опасно.

FDA напоминает, что по-прежнему эффективными способами ограничить распространение COVID-19 считаются ношение маски, соблюдение дистанции не менее 1,5 метров, частое мытье рук и отказ от посещения общественных мест.

Добавим, что в начале марта было опубликованоисследованиеоб «эффекте» ивермектина как средства для лечения COVID-19 легкой степени. Оно проводилось учеными США. В нем участвовали случайно выбранные 476 взрослых пациентов с легким ковидом и симптомами в течение 7 дней и меньше. Проявление и продолжительность симптомов у тех, кто прошел 5-дневый курс приема ивермектина и тех, кто принимал плацебо, существенно не отличались.

«Полученные данные не подтверждают использование ивермектина для лечения COVID-19 в легкой форме, хотя могут потребоваться более крупные испытания, чтобы понять влияние ивермектина на другие клинически значимые результаты», — пишут авторы.